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Antibióticos PROGRAMA DE INICIAÇÃO À DOCÊNCIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA CLÍNICA MONITORA: LETÍCIA C. DE PAULA Antibióticos Tratar infecções; Inibem o crescimento de microrganismos ou causam sua destruição; Espectro estreito; Espectro amplo; Resistencia bacteriana. Bacteriostáticos x Bactericidas Estático = parado. Paralisam o metabolismo/reprodução da bactéria; Ação do sistema de defesa. Ex: Sulfonamidas, Tetraciclinas, Cloranfenicol, Eritromicina. Matam as bactérias. Destroem o microrganismo. Ex: Penicilinas, Cefalosporinas, Vancomicna, Aminoglicosídeos, Polipeptídeos, Quinolonas, Rifampicina. Lise da parede celular Mecanismos de ação 1 Inibição da síntese proteica 2 Bloqueio da replicação de DNA3 Destruição da membrana plasmática4 Impede a entrada de metabólitos essenciais 5 Betalactâmicos – “Antibióticos de parede” Penicilinas e Cefalosporinas; Penicilinas - 5 grupos. Penicilinas – GRUPO 1 ▪ Ex: Benzilpenicilina ou Penicilina G. ▪ Injetável (IM). Penicilinas – GRUPO 2 ▪ Resistentes à penicilase. Penicilinas – GRUPO 3 ▪ Penicilinas de espectro aumentado. ▪ Ex: Amoxicilna e Ampicilina. Farmacocinética Absorção ▪ Boa absorção por VO, exceto penicilinas de 1ª geração. Distribuição ▪ Polar (boa distribuição). ▪ Não ultrapassam barreira hematoencefálica Excreção ▪ Renal (90%); ▪ Adequação em pacientes com IR. Prescrição 8/8h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 2g/dia Prescrição 8/8h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 2g/dia 12/12h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 2g/dia Efeitos Adversos ✓ Hipersensibilidade ✓ Alteração da microbiota normal: candidíase, diarreia, sangramentos, dificuldades absortivas. ✓ Eritemas multiformes. Tetraciclina Síntese Proteica – Bacteriostático. Amplo espectro Gram+ e Gram-, anaeróbios, micoplasmas e protozoários (ameba). ► Acne, infecções respiratórias e urinárias, leptospirose, infecções micobacterianas não tuberculosas. Resistência ▪ Bomba de efluxo. ▪ Redução da permeabilidade ao fármaco. ▪ Inativação Enzimática Farmacocinética ► Diferem quanto ao grau de absorção. ► Porção não absorvida modifica a flora intestinal. ► Absorção afetada por alimento e pH alcalino: laticínios e antiácidos. ► Bem tolerada por via parenteral. ► Atravessam a placenta. ► Ligam-se aos ossos e aos dentes. ► Excreção biliar e urinária (deve ser feita adequação para pacienta IR). Efeitos Adversos ✓ Hipersensibilidade ✓ Efeito no TGI ✓ Candidíase. ✓ Pigmentação e má formação óssea e dentária. ✓ Hepatotoxicidade. ✓ Teratogênico (não indicado para gestantes) Prescrição 6/6h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 2g/dia 6/6h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 400mg/dia Macrolídeos Síntese Proteica – Bacteriostático ► Gram + e Gram – ► Baixa atividade em anaeróbios Resistência ▪ Bomba de efluxo. ▪ Redução da permeabilidade ao fármaco. ▪ Inativação Enzimática ▪ Esterases de macrolídeos Farmacocinética e Prescrição ► Boa absorção oral; ► Metabolização hepática; ► Excreção renal. ► Efeitos Adversos: ▪ Alterações no TGI; ▪ Hepatotoxicidade; ▪ Hipersensibilidade; ▪ Inibidor do sistema P450; 250mg ou 500mg 6/6h ou 12/12h Dose máx.: 4g/dia 250mg ou 500mg 12/12h ou 24/24h Dose máx.: 500mg/dia 500mg – 3 à 5 dias 24/24h Dose máx.: 500mg/dia Licosaminas Síntese Proteica – Bacteriostático ► Gram +, Gram – e anaeróbios; ► Efeito imunomodulador (eleva número e função de fagócitos) e boa penetração em tecido ósseo. ► Cobertura AB em pacientes irradiados ou em uso de BF (risco de osteonecrose) Farmacocinética ▪ Boa absorção oral, metabolização hepática e excreção biliar. Efeito adverso ▪ Hipersensibilidade, Efeitos no TGI, Hepatotoxicidade (icterícia) e Neutropenia. Prescrição 8/8h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 900mg/dia Metronidazol Síntese e manutenção do DNA ► Gram +, Gram – e anaeróbios. ► Pouca resistência bacteriana. ► Boa absorção oral; ► Metabolização hepática; ► Excreção renal. ► Efeitos Adversos: ▪ Alterações no TGI; ▪ Estomatite, língua pilosa negra; ▪ Neutropenia; ▪ Não indicado par grávidas e lactantes. Prescrição 8/8h ou 6/6h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 2g/dia Quinolonas Síntese e manutenção do DNA – Bactericida ► Amplo espectro ► Boa absorção oral; ► Metabolização hepática; ► Excreção renal. ► Deve ser administrada antes ou após as refeições (afetada por cátions equivalentes). ► Efeitos Adversos: ▪ Alterações no TGI; ▪ Hipersensibilidade; ▪ Hepatotoxicidade. Prescrição 12/12h – 7 à 14 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 1g/dia 24/24h – 3 à 5 dias. Receituário especial. (2vias) Dose máx.: 750mg/dia Obrigada! PROGRAMA DE INICIAÇÃO À DOCÊNCIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA CLÍNICA MONITORA: LETÍCIA C. DE PAULA