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FARMACO POR: 40 temas +de 390 cards EM CARDS Farmaco ResumosFarmaco Resumos FARMACO CARDS APRESENTAÇÃO O que você encontra aqui: APRESENTAÇÃO Características farmacológicas e farmacocinéticas Usos terapêuticos Posologia Efeitos Adversos e Contraindicações Questões para testar seus conhecimentos Fármacos Usados na Doença de Alzheimer SUMÁRIOSUMÁRIO Farmacologia dos Antidepressivos: Inibidores Seletivos da Captação de Serotonina Farmacologia dos Antiparkinsonianos Farmacologia Básica dos Opióides Farmacologia dos Antipsicóticos Farmacologia dos Benzodiazepínicos Farmacologia dos Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCCs) Farmacologia dos Antiepiléticos Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta: Epinefrina Farmacologia da Hiperlipidemia (Niacina) SUMÁRIOSUMÁRIO Farmacologia da Obesidade (Inibidores da Lipase) Farmacologia da Rinite Alérgica Farmacologia da Asma Farmacologia dos Anti-histamínicos Farmacologia dos Corticoides Farmacologia da Coagulação: Heparina e heparinas de baixo peso molecular Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais Fármacos Usados para Tratar Úlcera Péptica SUMÁRIOSUMÁRIO Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos Farmacologia dos Métodos Hormonais Orais Farmacologia da Osteoporose Farmacologia da Gota Alprazolam Amiodarona Farmacologia dos Antieméticos Fármacos Antiviróticos SUMÁRIOSUMÁRIO Morfina Nimesulida Desloratadina Diazepam Haloperidol Ibuprofeno Metilfenidato Ácido Acetilsalicílico Paracetamol SUMÁRIOSUMÁRIO Prednisolona Roacutan Sertralina Salbutamol β-bloqueadores farmacoresumos farmacoresumos Fármacos Usados na Doença de Alzheimer Fármacos Usados na Doença de Alzheimer farmacoresumos farmacoresumos Acúmulo de placas senis (acúmulo β-amiloide); Características da DA Perda de neurônios corticais, particularmente colinérgicos. Formação de numerosos entrelaçados neurofibrilares; A doença de Alzheimer (DA) tem 3 características diferenciais Características da DA farmacoresumos farmacoresumos Melhorar a transmissão colinérgica no SNC; Objetivos do Tratamento Evitar as ações excitotóxicas resultantes da superestimulação dos receptores NMDA glutamato em certas áreas do cérebro; Os tratamentos atuais visam: Objetivos do Tratamento As intervenções farmacológicas são paliativas; Oferecem um benefício modesto e de curta duração; Nenhum dos fármacos disponíveis altera o processo neurodegenerativo. farmacoresumos farmacoresumos Enzima responsável pela metabolização da acetilcolina; Inibidores da acetilcolinesterase Donepezila, galantamina e rivastigmina; Acetilcolinesterase Inibidores da acetilcolinesterase Representantes Efeitos A inibição da acetilcolinesterase (AChE) no SNC melhora a transmissão colinérgica, pelo menos nos neurônios que continuam funcionando. farmacoresumos farmacoresumos Galantamina pode também aumentar a ação da ACh nos receptores nicotínicos no SNC; Inibidores da acetilcolinesterase Rivastigmina é o único fármaco aprovado para o tratamento da demência associado com a doença de Parkinson e também o único inibidor da AChE disponível em formulação transdérmica; Características Inibidores da acetilcolinesterase Efeitos Adversos Náuseas, diarreia, êmese, anorexia, tremores, bradicardia e cãibras musculares. farmacoresumos farmacoresumos A estimulação de receptores glutamato no SNC parece importante na formação de certas memórias; Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Contudo, a superestimulação de receptores glutamato, particularmente do tipo NMDA; Glutamato Isso pode resultar em efeitos excitotóxicos nos neurônios, e é sugerida como mecanismo dos processos neurodegenerativos ou apoptóticos (morte celular programada). Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato farmacoresumos farmacoresumos Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Atua bloqueando o receptor NMDA e limitando o influxo de Ca2+ no neurônio; Representantes Memantina; Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Características Devido ao mecanismo de ação diferente e aos possíveis efeitos neuroprotetores, a memantina é frequentemente administrada em associação com inibidor da AChE. farmacoresumos farmacoresumos Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Efeitos Adversos Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Confusão, agitação e intranquilidade; Não se distinguem dos sintomas da doença de Alzheimer. farmacoresumos Pergunta do dia A memantina, indicada na doença de Alzheimer moderada a grave, é um medicamento cujo principal mecanismo é agir como: Pergunta do dia A) modulador dos canais de cálcio. B) modulador dos receptores colinérgicos nicotínicos. C) agonista muscarínico. D) antagonista dos receptores de glutamato. E) inibidor da butiril colinesterase. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: D Pergunta do dia farmacoresumos Inibidores Seletivos da Captação de Serotonina Antidepressivos: Antidepressivos: farmacoresumos Os inibidores seletivos da captação de serotonina (ISCSs) são um grupo de fármacos antidepressivos que inibem especificamente a captação da serotonina; Características farmacoresumos Características farmacoresumos São relativamente seguros e por serem seletivos da captação de serotonina, apresentam poucos efeitos adversos consideráveis quando comparado aos ADTs; ISCSs substituíram os Antidepressivos Tricíclicos (ADTs) e os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) como fármacos de escolha no tratamento da depressão. Representantes farmacoresumos Representantes farmacoresumos Citalopram; Escitalopram; Fluoxetina; Fluvoxamina; Paroxetina; Sertralina. Os ISCSs bloqueiam a captação de serotonina, levando ao aumento da concentração do neurotransmissor na fenda sináptica. Ações farmacoresumos farmacoresumos Em geral precisam de 2 semanas para produzir melhora significativa no humor; Ações E o benefício máximo pode demorar até 12 semanas ou mais. Depressão; farmacoresumos farmacoresumos Transtorno do pânico, da ansiedade generalizada e da ansiedade social; Usos terapêuticos Usos terapêuticos Bulimia nervosa (Fluoxetina). Transtorno obsessivo-compulsivo; Transtorno disfórico pré-menstrual; Bem absorvidos por via oral; farmacoresumos farmacoresumos Alimentos aumentam a absorção de Sertralina; Farmacocinética As dosagens de todos esses fármacos devem ser reduzidas em pacientes com insuficiência hepática. Picos séricos ocorrem em média entre 2 e 8 horas; Sofrem extensa biotransformação no citocromo p450; Farmacocinética Embora os ISCSs tenham efeitos adversos menos graves do que os ADTs e os IMAOs, eles não são isentos de efeitos adversos: farmacoresumos farmacoresumos Náusea, êmese e diarréia; Efeitos Adversos Paroxetina e a fluvoxamina são mais sedativas do que estimulantes e podem ser úteis em pacientes que têm dificuldade em dormir. Fluoxetina e sertra lina são mais estimulantes e podem ser úteis em pacientes que se queixam de sonolência excessiva; Perda de libido, ejaculação retardada e anosgarmia (incapacidade de chegar no orgasmo, mesmo excitado). Efeitos Adversos Cefaleia, sudoração, ansiedade e agitação; farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Antiepiléticos Farmacologia dos Antiepiléticos Usos clínicos farmacoresumos Ácido valproico e divalproex farmacoresumos Ácido valproico e divalproex Características Crises generalizadas; O ácido valproico está disponível como ácido livre; O divalproex sódico é a associação de valproato de sódio e ácido valproico, que é convertido em valproato quando alcança o TGI; Mecanismo de ação Bloqueio da excitação mediada pelo receptor de NMDA. Facilita a ação do ácido glutâmicodescarboxilase (GAD), a enzima responsável pela síntese de GABA; Em doses altas inibe a GABA-transaminase no cérebro, assim bloqueia a degradação de GABA Também bloqueia os canais de sódio; Usos clínicos e características farmacoresumosBenzodiazepínicos farmacoresumos Potencializa as respostas ao GABAa; Mecanismo de ação A maioria dos BNZs é reservado para emergências ou tratamento de crises agudas; Benzodiazepínicos Contudo, clonazepam e clobazam podem ser prescritos como auxiliares no tratamento em tipos particulares de crises; O diazepam também está disponível para administração retal para evitar ou interromper convulsões tônico-clônicas generalizadas prolongadas ou agrupadas, quando a administração oral não é possível; Efeitos Adversos Principal efeito adverso é a sedação; Usos clínicos farmacoresumos Carbamazepina farmacoresumos Características Crises focais e, adicionalmente, as convulsões tônico-clônicas generalizadas. Também é útil no transtorno bipolar; Tem absorção lenta e errática após administração por via oral; Mecanismo de ação Diminui a liberação sináptica de glutamato. Bloqueia o disparo de alta frequência dos neurônios por meio da sua ação sobre os canais de Na+; Carbamazepina Pode variar de genérico para genérico, resultando em amplas variações de concentração sérica; Efeitos Adversos Náuseas, diplopia, ataxia, hiponatremia, cefaleia. Não deve ser prescrita para pacientes com crises de ausência, porque pode aumentá-las. Usos clínicos farmacoresumos Fenitoína e fosfenitoína farmacoresumos Características Crises tônico-clônicas generalizadas, crises parciais; A fosfenitoína é um pró-fármaco que rapidamente é convertido em fenitoína no sangue; A fosfenitoína pode ser administrada por via IM, a fenitoína sódica nunca deve ser administrada por essa via, pois causa lesão tecidual e necrose; Mecanismo de ação Diminuem a liberação sináptica de glutamato; Fenitoína e fosfenitoína Bloqueiam o disparo de alta frequência dos neurônios por sua ação sobre os canais de Na+ regulados por voltagem; Efeitos Adversos Diplopia, ataxia, hiperplasia gengival, hirsutismo, neuropatia. Usos clínicos farmacoresumos Fenobarbital e primidona farmacoresumos Características Crises tônico-clônicas generalizadas, crises parciais. Fenobarbital além dos usos já citados, também atua em convulsões neonatais, estado de mal epiléptico e crises de ausência; A primidona é biotransformada a fenobarbital (principalmente) e feniletilmalonamida, ambos com atividade anticonvulsivante; Mecanismo de ação Fenobarbital potência os efeitos inibitórios dos neurônios mediados por GABA; Primidona tem efeitos parecidos com o da fenitoína, única diferença é que se converte em fenobarbital; Efeitos Adversos Ambos causam sedação, problemas cognitivos, ataxia, hiperatividade. Fenobarbital e primidona O fenobarbital é usado principalmente no tratamento do estado epilético quando outros fármacos falham; Usos clínicos farmacoresumos Gabapentina farmacoresumos Características É um análogo do GABA; Contudo, ela não atua nos receptores GABA, potencializa as ações do GABA nem se converte em GABA; Mecanismo de ação Crises parciais, crises generalizadas e convulsões tônico-clônicas generalizadas; Diminui a transmissão excitatória ao atuar sobre os canais de Ca; Efeitos Adversos Sonolência, tontura, ataxia; Gabapentina É boa escolha para os pacientes idosos porque tem poucas interações com fármacos. Usos clínicos farmacoresumos Oxcarbazepina farmacoresumos Características Estreitamente relacionada com a carbamazepina e mostra-se útil nos mesmos tipos de convulsões; Porém pode ter um melhor perfil de toxicidade quando comparada à carbamazepina; Mecanismo de ação Crises focais e convulsões tônico-clônicas generalizadas; É um pró-fármaco que é rapidamente reduzido ao metabólito 10-monoidróxi (MHD), responsável pela atividade anticonvulsivante; Efeitos Adversos Hiponatremia e outros efeitos semelhantes ao da Carbamazepina. Oxcarbazepina Bloqueia canais de sódio, prevenindo o alastramento das descargas anormais; Usos clínicos farmacoresumos Perampanel farmacoresumos Características É um antiepilético novo; Mecanismo de ação Utilizado em pacientes acima de 12 anos; Efeitos Adversos Tontura, sonolência, cefaleia e síndromes psiquiátricas; É um antagonista de AMPA; Liga-se aos receptores AMPA em sítio não competitivo com alta seletividade; Perampanel Aprovado para o tratamento das crises parciais; Usos clínicos farmacoresumos Pregabalina farmacoresumos Características Assim como a gabapentina, pregabalina é um derivado do GABA; Mecanismo de ação Crises parciais; Diminui a transmissão excitatória ao atuar sobre os canais de Ca; Efeitos Adversos Sonolência, tontura, ataxia. Também foram registrados aumento de massa corporal e edema periférico. Pregabalina Usos clínicos farmacoresumos Tiagabina farmacoresumos Características É um inibidor da captação de GABA tanto nos neurônios como na glia; Ocorreram convulsões em pacientes usando tiagabina que não tinham epilepsia; Mecanismo de ação Efeitos Adversos Nervosismo, tontura, tremor, dificuldade de concentração e depressão. É eficaz como tratamento auxiliar nas crises de início parcial; Faz com que haja uma maior quantidade de GABA disponível para ligação com o receptor; assim, aumenta a atividade inibitória; Tiagabina Usos clínicos farmacoresumos Topiramato farmacoresumos Características Bloqueia os canais de sódio voltagem-dependentes; É estruturalmente diferente de todos os outros fármacos anticonvulsivantes; Mecanismo de ação Eficaz para uso em epilepsias parciais e primárias generalizadas; Efeitos Adversos Sonolência, perda de massa corporal e parestesias. Cálculos renais, glaucoma, sudorese reduzida e hipertermia. Topiramato Diminui as correntes de cálcio de alta voltagem (tipo L); Potencializa o efeito inibitório do GABA; Deprime a ação excitatória do cainato nos receptores de glutamato; farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Por inibir fortemente o sistema enzimático do citocromo P450, a gabapentina é contraindicada em pacientes polimedicados. A principal vantagem do clobazam é a disponibilidade para aplicação por via intramuscular. A primidona é efetiva contra crises tônico-clônicas generalizadas, por isso é considerada como um agente de primeira linha. A fenitoína é o tratamento de escolha para crises de ausência. O fenobarbital é eficaz no tratamento do estado de mal epiléptico refratário a benzodiazepínicos e fenitoína. Assinale a alternativa correta sobre os medicamentos antiepilépticos não estabilizadores do humor. Pergunta do dia a) b) c) d) e) Ano: 2013 Banca: VUNESP Órgão: SAP-SP Prova:VUNESP - 2013 - SAP-SP - Médico - Psiquiatria farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Por inibir fortemente o sistema enzimático do citocromo P450, a gabapentina é contraindicada em pacientes polimedicados. A principal vantagem do clobazam é a disponibilidade para aplicação por via intramuscular. A primidona é efetiva contra crises tônico-clônicas generalizadas, por isso é considerada como um agente de primeira linha. A fenitoína é o tratamento de escolha para crises de ausência. O fenobarbital é eficaz no tratamento do estado de mal epiléptico refratário a benzodiazepínicos e fenitoína. Assinale a alternativa correta sobre os medicamentos antiepilépticos não estabilizadores do humor. Pergunta do dia a) b) c) d) e) farmacoresumos farmacoresumos AntiparkinsonianosAntiparkinsonianos Mecanismos de Ação e Características farmacoresumos farmacoresumos Vários dos sintomas envolvendo a doença de Parkinson resultam de um desequilíbrio entre os níveis de Acetilcolina e Dopamina, respectivamente aumento e diminuição; Estratégias e princípios gerais do tratamento Ou o aumento da função dopaminérgica para reestabelecer o equilíbrio entre os dois neurotransmissores. Assim, os tratamentos visam diminuir os níveis ou a atividade colinérgica; Estratégias e princípios gerais do tratamento farmacoresumos LEVODOPA + CARBIDOPA A levodopa é um precursor da dopamina. Ela aumenta a neurotransmissão dopaminérgica,resultando em aumento da síntese de dopamina nos neurônios ainda ativos; Antiparkinsonianos Com isso, a carbidopa aumenta a biodisponibilidade da levodopa e diminui a dose necessária para a mesma exercer efeitos clínicos (reduz também os efeitos adversos). A carbidopa é um inibidor da dopamina descarboxilase (metaboliza a levodopa); Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos SELEGILINA E RASAGILINA Selegilina (deprenila) inibe seletivamente a monoaminoxidase (MAO) tipo B (metaboliza a dopamina); Antiparkinsonianos Rasagilina é um inibidor irreversível e seletivo da MAO cerebral tipo B. Assim, a selegilina aumenta os níveis de dopamina no cérebro, diminuindo o metabolismo da dopamina pela MAO; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos INIBIDORES DA CATECOL-O-METILTRANSFERASE (COMT) Tolcapona e entocapona são os representantes dessa classe; Antiparkinsonianos Tolcapona e entocapona irão inibir a COMT. Isso aumenta a biodisponibilidade da levodopa. Quando a carbidopa inibe a dopamina descarboxilase é formada uma grande quantidade de COMT que irá metilar a levodopa e formar 3-O-metildopa (compete com a levodopa); Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos AGONISTAS DO RECEPTOR DE DOPAMINA Bromocriptina (derivada do ergot), ropinirol, pramipexol, rotigotina e apomorfina (não derivados do ergot, são os representantes; Antiparkinsonianos Têm efeitos adversos graves (alucinações, sedação, confusão, náuseas e hipotensão) por isso, têm seu uso limitado a casos graves e avançados da doença. São eficazes em pacientes que apresentam flutuações em respostas à levodopa; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos AMANTADINA A amantadina é um antiviral que de forma acidental descobriu-se que tem efeitos antiparkinsonianos; Antiparkinsonianos A amantadina não é útil como monoterapia para o Parkinson e é menos eficaz que a levodopa, porém produz poucos efeitos adversos. Ela aumenta os níveis de dopamina e também bloqueia receptores colinérgicos; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos FÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS Benzotropina, triexifenidil, prociclidina e biperideno são os representantes dessa classe; Antiparkinsonianos São menos eficazes do que a levodopa e somente têm papel auxiliar no tratamento antiparkinsoniano. Bloqueiam a transmissão colinérgica e ajudam a reestabelecer o equilíbrio entre dopamina e Aceticolina; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos Pergunta do dia A Doença de Parkinson caracteriza-se pela perda progressiva e irreversível de neurônios, e a farmacoterapia limita-se a tratamento sintomático. Sobre os medicamentos utilizados neste tratamento, assinale a alternativa correta. a) A Levodopa é um agonista do receptor de dopamina e afeta todos os sinais e sintomas da Doença de Parkinson. b) A Levodopa é administrada junto com a Selegilina, pois esta é uma inibidora da ação periférica da L-aminoácido aromático descarboxilase, que aumenta a acentuadamente a fração Levodopa disponível para cruzar a barreira hematencefálica. c) A Levodopa é um agente antiviral que altera a liberação de dopamina, tem propriedades anticolinérgicas e bloqueia os receptores de glutamato. d) A Levodopa é largamente descarboxilada na mucosa intestinal e em outros locais periféricos e por isso é administrada juntamente com a Carbidopa e a Benserazida, que não penetram bem no Sistema Nervoso Central e inibem essa descarboxilação. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: D Classes e Usos Terapêuticos ANTIPSICÓTICOS ANTIPSICÓTICOS farmacoresumos farmacoresumos ANTIPSICÓTICOS DE PRIMEIRA GERAÇÃO (Baixa potência): CLASSES farmacoresumos Clorpromazina e Tioridazina; CLASSES ANTIPSICÓTICOS DE PRIMEIRA (Alta potência) Flufenazina; Haloperidol; Loxapina, Perfenazina; Pimozida; entre outros; ANTIPSICÓTICOS DE SEGUNDA GERAÇÃO Risperidona; Olanzapina; Aripiprazol; Asenapina; Clozapina ; Iloperidona; entre outros. farmacoresumos farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Tratamento da esquizofrenia: Os antipsicóticos são considerados o único medicamentos farmacologicamente eficazes contra a esquizofrenia; farmacoresumos Os antipsicóticos de primeira geração são mais eficazes em tratar os sintomas positivos da esquizofrenia; Os sintomas “negativos” não respondem ao tratamento com os antipsicóticos de primeira geração. Vários fármacos de segunda geração aliviam os sintomas negativos em alguma extensão. farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Prevenção de náusea e êmese: Os antipsicóticos antigos (mais comumente a proclorperazina) são úteis no tratamento da náusea causada por fármacos; farmacoresumos Esse efeito ocorre devido ao bloqueio dos receptores D2 da zona quimiorreceptora disparadora bulbar; Haloperidol; Metoclopramida; Procloperazina são utilizados contra as náuseas devida a quimioterapia do câncer. farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Outros efeitos: Os antipsicóticos podem ser usados como tranquilizantes para lidar com o comportamento agitado e inconveniente secundário a outros transtornos. farmacoresumos A clorpromazina é usada para tratar o soluço intratável. A pimozida, risperidona e haloperidol são indicados primariamente no tratamento dos tiques fônicos e motores da doença de Tourette. farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Outros efeitos: A risperidona e o aripiprazol estão aprovados para lidar com o comportamento inconveniente e a irritabilidade secundárias ao autismo; farmacoresumos Lurasidona e quetiapina são indicadas para o tratamento da depressão bipolar; Paliperidona está aprovada para o tratamento do transtorno esquizoafetivo; Aripiprazol e quetiapina são usados como adjuvantes aos antidepressivos no tratamento da depressão refratária. Características gerais Benzodiazepínicos farmacoresumos farmacoresumos Benzodiazepínicos Um fármaco sedativo (ansiolítico) reduz a ansiedade e exerce um efeito calmante; farmacoresumos farmacoresumosSedativo x HipnóticoSedativo x Hipnótico Um fármaco hipnótico produz sonolência e estimula o início e a manutenção de um estado de sono. Os benzodiazepínicos são os ansiolíticos mais usados. Barbitúricos, álcool e hidrato de coral são considerados fármacos sedativos-hipnóticos; Principal alvo da ação dos BNZs: Receptores tipo A GABAa. farmacoresumos farmacoresumosMecanismo de ação (GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC) Mecanismo de ação Os benzodiazepínicos modulam os efeitos do GABA ligando-se a um local específico de alta afinidade (distinto do local de ligação do GABA); Os benzodiazepínicos aumentam a frequência da abertura dos canais produzida pelo GABA; O aumento da freqüência pelos BNZs sobre o GABA resultará em aumento da inibição promovido por esse neurotransmissor. São fármacos lipofílicos; farmacoresumos farmacoresumosFarmacocinética Rápida e completa absorção por via oral; Farmacocinética Distribuem-se pelo corpo e entram no SNC; Meia-vida variada entre os representantes e define a utilidade terapêutica; São divididos em grupo de curta, média e longa duração; A maioria dos benzodiazepínicos são biotransformados pelo sistema microssomal hepático. ALPRAZOLAM: Frontal®, Alpraz® e Tranquinal®; farmacoresumos farmacoresumosRepresentantes Representantes CLONAZEPAM: Rivotril®; DIAZEPAM: Valium®, Dienpax®, Noan®; CLORDIAZEPÓXIDO: Psicosedin®, Limbitrol®, Menotensil®; FLURAZEPAM: Dalmadorm®; FLUNITRAZEPAM: Rohypnol®; MIDAZOLAM: Dormonid®. Distúrbios de ansiedade: farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos (Devem ser reservados para a ansiedade grave, portanto não devem ser utilizados para o estresse da vida diária) Usos terapêuticos (Tem alto poder de gerar dependência, por isso devem ser usados por pouco tempo) (Alprazolam é eficaz para tratamentos curtos ou longos) (Clonazepam, lorazepam e diazepam são preferidos no tratamento por tempoprolongado) Distúrbios musculares: (Diazepam é útil no tratamento de espasmos dos músculos esqueléticos) (Tratamento da espasticidade devida a doenças degenerativas, como esclerose múltipla e paralisia cerebral) Distúrbios do sono: farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos (Diminuem a latência para dormir e aumentam o estágio II do sono não REM) Usos terapêuticos (Benzodiazepínicos comumente prescritos incluem os de ação intermediária (temazepam) e os de curta ação (triazolam)) (Flurazepam é raramente prescrito devido à sua ação longa, isso pode gerar sedação excessiva durante o dia) (Temazepam é útil em pacientes que acordam frequentemente) (Triazolam é eficaz para tratar indivíduos que têm dificuldade em começar a dormir) Amnésia: farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos (São utilizados os BNZs de ação curta) Usos terapêuticos (Empregados como pré-medicação para procedimentos desconfortáveis e que geram ansiedade) (Isso inclui: endoscopias, procedimentos odontológicos e angioplastia) Convulsões: (Lorazepam e diazepam são fármacos de escolha no controle do estado epilético) (Clordiazepóxido, clorazepato, diazepam, lorazepam e oxazepam são úteis no tratamento agudo da abstinência do etanol, reduzindo o risco de convulsões associadas à abstinência) (Midazolam é o benzodiazepínico usado para facilitar amnésia e causar sedação antes da anestesia) Ação longa: (1-3 dias) farmacoresumos farmacoresumosDuração da ação Clorazepato Clordiazepóxido Diazepam Flurazepam Quazepam Ação intermediária: (10-20hrs) Alprazolam Estazolam Lorazepam Temazepam Duração da ação Ação curta: (3-8hrs) Oxazepam Triazolam Doses elevadas e por longos períodos podem causar dependência; farmacoresumos farmacoresumosDependência A interrupção abrupta pode causar sintomas de abstinência, incluindo confusão, ansiedade, agitação, intranquilidade, insônia, tensão e (raramente) convul- sões; Os benzodiazepínicos de ação curta, como o triazolam, induzem reações de abstinência mais abruptas e graves do que as observadas com os de eliminação mais lenta, como o flurazepam. Dependência Sedação e confusão são os efeitos adversos mais comuns; farmacoresumos farmacoresumosEfeitos adversos Ocorre ataxia em doses elevadas, isso interfere na coordenação motora fina, podendo atrapalhar a condução de automóveis; Efeitos adversos Pode ocorrer comprometimento cognitivo. farmacoresumos farmacoresumosCuidados BNZs devem ser usados com cautela em pacientes com insuficiência hepática; Cuidados Todos os benzodiazepínicos atravessam a barreira hematoplacentária e podem deprimir o SNC de neonatos; Uso dos benzodiazepínicos não é recomendado durante a gestação. ZOLPIDEM: farmacoresumos farmacoresumosÉ bom lembrar... FLUMAZENIL: (É um antagonista do receptor GABA) É bom lembrar... (Pode reverter rapidamente os efeitos dos benzodiazepínicos) (A administração é intravenosa) (Pode provocar abstinência em pacientes dependentes de BNZs) (Pode causar convulsões em um paciente que está utilizando um BZNs para controlar convulsão) (É da classe imidazopiridina e é usado como um agente hipnótico) (Não é considerado um benzodiazepínico) (Atua no receptor benzodiazepínico do subtipo ômega-1 no canal de cloro e assim como os BNZs, potencializa a ação do GABA) farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta Epinefrina Grupo farmacológico: farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticasCaracterísticas Nomes comerciais: REFERÊNCIA: Drenalin (Ariston); Efrinalin (Ariston); Epifrin 0,1% (Cristália) Vasopressor e simpaticomimético; Junto com norepinefrina, dopamina e dobutamina é uma das 4 catecolaminas; Parada cardíaca farmacoresumos farmacoresumos Usos Pode ser empregada para restabelecer o ritmo cardíaco em pacientes com parada cardíaca independente da causa; Anestesia Aumenta significativamente a duração da anestesia local, produzindo vasoconstrição no local da injeção; Soluções de anestésicos locais podem conter baixas concentrações de epinefrina (p. ex., 1:100.000 partes). Broncoespasmo farmacoresumos farmacoresumos Usos Choque anafilático É o fármaco de escolha para o tratamento das reações de hipersensibilidade tipo I (incluindo anafilaxia) em resposta a alérgenos. É o fármaco usado no tratamento de emergência de condições respiratórias quando a broncoconstrição compromete a função respiratória; Utilizada no tratamento da asma aguda e do choque anafilático; farmacoresumos farmacoresumos Características farmacológicas Em doses altas, os efeitos α(vasoconstrição) são os mais fortes. Interage com os receptores α e β; Em doses baixas, predominam os efeitos β (vasodilatação) no leito vascular; É um simpaticomimético que atua diretamente nos receptores α ou β, produzindo efeitos similares aos resultantes da estimulação dos nervos simpáticos ou da liberação de epinefrina endógena da medula suprarrenal farmacoresumos farmacoresumosFarmacocinética Nas situações de emergência, ela é administrada por via intravenosa (IV) para início mais rápido de ação; Tem início rápido, mas ação de curta duração (devido à rápida degradação); A via de administração preferida é a intramuscular (IM), na coxa anterior, devido à rápida absorção; É rapidamente metabolizada pela MAO e pela COMT, e os metabólitos metanefrina e ácido vanilmandélico são excretados na urina. farmacoresumos farmacoresumosPosologia 1 mg (1:10.000) a cada 3-5 min em bolus IV (ou 22,5 mg via TOT) durante as manobras de reanimação durante as manobras de reanimação; Para uso como infusão contínua, a dose é de 2-10 µg/min. farmacoresumos farmacoresumosEfeitos Adversos Ansiedade; Medo; Tensão; Tremores; Cefaleia; Arritmias cardíacas; Particularmente se o paciente está recebendo digoxina; Hiperglicemia. farmacoresumos farmacoresumosComentários Não administrar em locais com perfusão reduzida para evitar dano tecidual (p. ex., pênis, orelhas, dedos); O efeito clínico é dose-dependente. Em doses baixas, predominam o efeito beta, aumentando a FC, o volume sistólico e, com isso, o débito cardíaco (inotrópico e cronotrópico positivo); em altas doses, predomina o efeito alfa, com aumento da resistência vascular periférica. O uso prolongado pode levar a tolerância. farmacoresumos farmacoresumosPergunta do dia Acerca dos receptores adrenérgicos, assinale a opção correta. A) Os receptores adrenérgicos podem ser classificados como alfa-adrenérgicos e betamuscarínicos. B) Esses receptores podem ser ativados pela adrenalina, noradrenalina e drogas simpaticomiméticas. C) A dopamina bloqueia irreversivelmente esses receptores. D) Esses receptores apresentam alta afinidade com a nicotina, sendo, por isso, conhecidos também como receptores nicotínicos. farmacoresumos farmacoresumosPergunta do dia Resposta correta: B. farmacoresumos farmacoresumos Bloqueadores dos Canais de Cálcio Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCCs) farmacoresumos farmacoresumos Classes DIFENILALQUILAMINAS: BENZOTIAZEPÍNICO: Verapamil é o representante; Classes É o menos seletivo dos BCCs; Inclui nifedipino (o protótipo), anlodipino, felodipino, isradipino, nicardipino e nisoldipino; DI-HIDROPIRIDINAS: O diltiazem é o único membro dessa classe aprovado para uso; Diferem quanto as propriedades farmacocinéticas e indicações clínicas farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos HAS: Seja no tratamento inicial ou adicional; Diferentemente dos β-bloqueadores, eles não têm potencial de afetar adversamente essas condições. Úteis no tratamento de pacientes hipertensos que também têm asma, diabetes e/ou doença vascular periférica; Angina Usos terapêuticos Todos os BCCs são úteis no tratamento da angina; Além disso, diltiazem e verapamil são usados no tratamento da fibrilação atrial. farmacoresumos farmacoresumos Ações Os antagonistas de canais de cálcio bloqueiama entrada de cálcio; Isso causa o relaxamento do músculo liso vascular. Dilatando principalmente as arteríolas; Ao se ligarem aos canais de cálcio do tipo L no coração e nos músculos lisos dos vasos coronarianos e arteriolares periféricos; Os BCCs não dilatam veias. Ações farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética A maioria dos BCCs apresenta meia-vida curta (3-8 horas) após uma dose oral; O anlodipino tem meia-vida muito longa e não requer formulação de liberação estendida. Preparações de liberação sustentada estão disponíveis e permitem dosificação única por dia; Farmacocinética farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos Bloqueio atrioventricular de primeiro grau e e constipação; Tontura, cefaleia, sensação de fadiga e edema periférico; Efeitos Adversos Efeitos adversos dose-dependentes do verapamil Ocorrem mais frequentemente com di-hidropiridinas Verapamil e diltiazem devem ser evitados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou com bloqueio atrioventricular, farmacoresumos Pergunta do dia Uma paciente de 58 anos revela que interrompeu recentemente sua medicação contra hipertensão por causa do inchaço dos seus pés logo após o início do tratamento. Qual dos seguintes fármacos é mais provavelmente o causador do edema periférico? A) Verapamil B) Furosemida C) Felodipino D) Atenolol E) Diltiazem farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta = C. Edema periférico é um dos efeitos adversos mais comuns dos BCCs. Nenhum dos demais fármacos causa edema periférico comumente. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais Se caracteriza pela falta de sensibilidade dos órgãos-alvo à insulina; farmacoresumos farmacoresumos Na DM2, o pâncreas mantém alguma função das células β, mas a secreção de insulina é insuficiente para manter a homeostasia da glicose; Diabetes melito tipo 2 A quantidade de células β pode diminuir gradualmente no DM2 e os pacientes também podem necessitar de insulinoterapia. Diabetes melito tipo 2 Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Segunda geração: glibenclamida, glipizida e glimepirida; SulfonilureiasSulfonilureias Mecanismo de ação: Inclui principalmente a estimulação da liberação de insulina das células β do pâncreas; Bloqueiam canais de K+ sensíveis ao ATP, resultando em despolarização, influxo de Ca2+ e exocitose de insulina; Além disso, podem diminuir a produção de glicose pelo fígado e aumentar a sensibilidade periférica à insulina; Efeitos adversos: Aumento de massa corporal, hiperinsulinemia e hipoglicemia; A glibenclamida pouco atravessa a placenta e pode ser uma alternativa à insulina em gestantes. Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Incluem repaglinida e a nateglinida; Glinidas Mecanismo de ação: Assim como as sulfonilureias, as glinidas estimulam a secreção de insulina; Elas se fixam em local diferente na célula β, fechando canais de K+ sensíveis a ATP, iniciando uma série de reações que resultam na liberação de insulina; Glinidas têm ação de início rápido e duração mais curta quando comparadas as sulfonilureias; Efeitos adversos: Podem causar hipoglicemia e aumento de massa corporal, contudo a incidência é menor do que com as sulfonilureias. Glinidas Representante: farmacoresumos farmacoresumos Metformina é a única biguanida; Biguanidas Mecanismo de ação: O principal mecanismo de ação é a redução da gliconeogênese hepática; Também retarda a absorção intestinal de açúcar e melhora a sua captação e uso periférico. A ADA (Associação Americana de Diabetes) recomenda a metformina como fármaco de escolha contra o DM2; Efeitos adversos: O risco de hipoglicemia é baixo. Ela pode causar perda da massa corporal e seus efeitos adversos são principalmente gastrointestinais. Biguanidas Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Incluem pioglitazona e rosiglitazona; Tiazolidinadionas Mecanismo de ação: Diminuem a resistência à insulina, atuando como agonistas para o receptor γ ativado por proliferador peroxissoma (PPARγ), um receptor hormonal nuclear; A ativação do PPARγ regula a transcrição de vários genes responsivos à insulina; Efeitos adversos: Foram registrados alguns casos de toxicidade hepática. Pode ocorrer aumento de massa corporal. A pioglitazona pode aumentar o risco de câncer vesical. Tiazolidinadionas Isso resulta em aumento da sensibilidade à insulina no tecido adiposo, no fígado e no músculo esquelético. Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Acarbose e miglitol são os representantes; Inibidores da α-glicosidase Mecanismo de ação: As enzimas α-glicosidases hidrolisam carboidratos em glicose e outros açúcares simples que podem ser absorvidos. Fármacos desta classe inibem reversivelmente a α-glucosidase; Efeitos adversos: Flatulência, diarreia e cólicas intestinais; Ingeridos no início da refeição, eles retardam a digestão de carboidratos, resultando em níveis mais baixos de glicose pós-prandial; Inibidores da α-glicosidase Pacientes com doença inflamatória intestinal, ulcerações colônicas ou obstrução intestinal não devem usar esses fármacos. Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Alogliptina, linagliptina, saxagliptina e sitagliptina são os representantes; Mecanismo de ação: Inibem a enzima DPP-4, que é responsável pela inativação dos hormônios incretina, como o GLP-1; O prolongamento da atividade dos hormônios incretina aumenta a liberação de insulina em resposta às refeições e a redução na secreção imprópria de glucagon; Efeitos adversos: Nasofaringite e cefaleia. E de forma infrequente podem causar pancreatite. Inibidores da dipeptidilpeptidase-4Inibidores da dipeptidilpeptidase-4 Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Canagliflozina e dapagliflozina são fármacos desta categoria utilizados no tratamento do DM2; Mecanismo de ação: O cotransportador 2 sódio-glicose (SGLT2) é responsável por reabsorver a glicose filtrada no lúmen tubular dos rins; Ao inibir o SGLT2, estes fármacos diminuem a reabsorção de glicose, aumentam a sua excreção urinária e diminuem a glicemia; Efeitos adversos: Infecções genitais de mulheres por fungos (candidíase), infecções do trato urinário e frequência urinária; Inibidores do cotransportador 2 sódio-glicose Inibidores do cotransportador 2 sódio-glicose Também ocorreu hipotensão, particularmente em pacientes idosos ou sob tratamento com diuréticos. Também diminuem a reabsorção do sódio, reduzindo a PA. Porém, não são indicados no tratamento da HAS; farmacoresumos Farmacoterapia da Asma Sulfonilureias Glibenclamida; Glinidas Inibidores da α-glicosidaseTiazolidinadionas Inibidores do cotransportador 2 sódio-glicose Inibidores da dipeptidilpeptidase-4 Glipizida; Glimeripida. Repaglinida; Nateglinida. Biguanidas Metformina. Pioglitazona; Rosiglitazona. Acarbose; Miglitol. Alogliptina; Linagliptina; Saxagliptina; Sitagliptina. Canagliflozina; Dapagliflozina. farmacoresumos Ano: 2019 Banca: UFSC Órgão: UFSC Prova: UFSC - 2019 - UFSC - Farmacêutico Assinale a alternativa correta a respeito da insulina e dos hipoglicemiantes orais: a) A metformina atua reduzindo a neoglicogênese e a sensibilidade à insulina e aumentando a absorção de glicose no trato gastrointestinal. b) c) d) Os tiazolinedionas, também conhecidos como glitazonas, são hipoglicemiantes orais capazes de ativar a enzima PPAR-alfa. As sulfonilureias são utilizadas, principalmente, por indivíduos portadores de diabetes melito do tipo 1, casos cuja maioria está liga da à resistência à insulina. A metformina pertence à classe das biguanidas, que, diferentemente das sulfonilureias, não afetam a secreção de insulina. farmacoresumos Ano: 2019 Banca: UFSC Órgão: UFSC Prova: UFSC - 2019 - UFSC - Farmacêutico Assinale a alternativa correta a respeito da insulina e dos hipoglicemiantes orais: a) A metformina atua reduzindo a neoglicogênese e a sensibilidadeà insulina e aumentando a absorção de glicose no trato gastrointestinal. b) c) d) Os tiazolinedionas, também conhecidos como glitazonas, são hipoglicemiantes orais capazes de ativar a enzima PPAR-alfa. As sulfonilureias são utilizadas, principalmente, por indivíduos portadores de diabetes melito do tipo 1, casos cuja maioria está liga da à resistência à insulina. A metformina pertence à classe das biguanidas, que, diferentemente das sulfonilureias, não afetam a secreção de insulina. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da Coagulação Farmacologia da Coagulação Heparina e heparinas de baixo peso molecular São inibidores indiretos da trombina; farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticasCaracterísticas As HBPMs têm como representantes: Enoxaparina; Dalteparina; Tinzaparina. As heparinas de baixo peso molecular (HBPMs) têm cerca de um terço do tamanho da heparina não fracionada; A atividade biológica das Heparinas depende do anticoagulante endógeno, a antitrombina (AT); farmacoresumos farmacoresumos Mecanismo de açãoMecanismo de ação A AT é responsável por inibir a ativação da trombina e do fator Xa; Na ausência de heparina, a antitrombina III interage lentamente com a trombina e o fator Xa; Quando a AT está ligada às heparinas, seu efeito inibidor dos fatores de coagulação é acelerado em até 1000x Por isso, as heparinas são considerados inibidores indiretos da trombina. Pois, ao interagir com a AT, interferem de forma indireta com a ação da trombina na coagulação. Tratamento do tromboembolismo venoso; farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Trombose venosa pós-cirúrgica em pacientes que serão operados (p. ex., substituição de bacia) e naqueles com IAM. São os anticoagulantes de escolha para o tratamento da gestante, pois não atravessam a placenta. Usos terapêuticos Tratamento do TEP sem comprometimento hemodinâmico significativo; Angina instável; A heparina precisa ser administrada por via subcutânea (SC) ou IV, pois não atravessa membranas com facilidade; farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética As HBPMs são administradas por via SC; A heparina tem farmacocinética imprevisível porque se liga em várias proteínas; Farmacocinética Heparina tem meia-vida de 1,5 hora; HBPMs têm meia-vida de 3 à 12 horas. Para monitorar a extensão da anticoagulação da heparina é utilizado o TTPa; farmacoresumos farmacoresumos Monitorização (Tempo de tromboplastina parcial ativado) Normalmente, não é preciso monitorar os valores de coagulação com as HBPMs, pois os níveis plasmáticos e sua farmacocinética são previsíveis. Monitorização Contudo, é recomendado monitorar os nível do fator Xa em pacientes obesos, gestantes ou com insuficiência renal tratados com HBPM. Principal: sangramento; farmacoresumos farmacoresumos Efeitos adversos O sangramento excessivo pode ser controlado interrompendo o uso da heparina ou administrando sulfato de protamina. Efeitos adversos Hipersensibilidade; As preparações de heparina são obtidas de suínos, por isso, podem ocorrer reações. Trombocitopenia induzida por heparina (TIH); É uma condição grave na qual o sangue circulante tem uma quantidade anormalmente baixa de plaquetas. Outras reações adversas incluem calafrios, febre, urticária e choque anafilático. A. Ácido aminocaproico. B. Sulfato de protamina. C. Vitamina B1. D. Ácido tranexâmico. farmacoresumos farmacoresumos Qual dos seguintes é o fármaco mais apropriado para reverter o efeito anticoagulante da heparina? farmacoresumos farmacoresumos O sangramento excessivo pode ser controlado com a interrupção da administração da heparina e com o uso de sulfato de protamina. Infundida lentamente, a protamina combina-se ionicamente com a heparina, formando um complexo inativo e estável. O ácido aminocaproico e o ácido tranexâmico são aprovados para o tratamento de hemorragias, mas não especificamente para reverter os efeitos da heparina para estancar a hemorragia. A vitamina K é usada para ajudar a reverter o efeito do sangramento causado por varfarina. Resposta correta = B A. Receptor GP IIb/IIIa. B. Trombina. C. Antitrombina III. D. Fator de von Willebrand. farmacoresumos farmacoresumos Onde a heparina precisa se ligar para exercer seu efeito anticoagulante? farmacoresumos farmacoresumos A heparina se liga à antitrombina III, causando alteração conformacional. Então esse complexo heparina/antitrombina III inativa a trombina e o fator Xa. Resposta correta = C farmacoresumos Niacina Farmacologia da Hiperlipidemia farmacoresumos Farmacologia da Hiperlipidemia Também chamada de Ácido Nicotínico; farmacoresumos Características farmacoresumos Pertence ao grupo farmacológico dos hipolipemiantes; Nomes comerciais: Acinic®, Metri®. Reduz os níveis de colesterol e triglicerídeos no plasma, ela é útil no tratamento de hiperlipidemias familiares. farmacoresumos Usos terapêuticos farmacoresumos Geralmente lovastatina Também é usada no tratamento de outras hipercolesterolemias graves, frequentemente associada a outros anti-hiperlipêmicos. A niacina inibe fortemente a lipólise no tecido adiposo; farmacoresumos Mecanismo de Ação farmacoresumos Reduzindo assim a produção de ácidos graxos livres; O fígado normalmente usa os ácidos graxos livres circulantes como principais precursores na síntese de triglicerídeos; Níveis reduzidos de triglicerídeos no fígado diminuem a produção de VLDL-C hepático; Isso diminui a concentração de LDL-C no plasma. É administrada por via oral; farmacoresumos Farmacocinética farmacoresumos No organismo, ela é convertida em nicotinamida, que é incorporada ao cofator nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD+); A niacina, seu derivado nicotinamida e outros metabólitos são excretados na urina. farmacoresumos Comentários farmacoresumos Evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento; Usar com cautela em pacientes com DM, gota, angina instável, fase aguda do IAM ou naqueles que se submeterão a cirurgia. Monitorar os níveis de TGO e TGP antes do início do tratamento, a cada 6-12 semanas, durante o primeiro ano, e a cada 6 meses, a partir do segundo ano; Pacientes em uso concomitante de anticoagulante devem ser monitorados periodicamente por meio do TP e da contagem de plaquetas; farmacoresumos Efeitos adversos farmacoresumos A niacina inibe a secreção tubular de ácido úrico, predispondo, assim, à hiperuricemia e à gota. Intenso rubor cutâneo; Alguns pacientes também sentem náuseas e dor abdominal; Prurido; A administração de ácido acetilsalicílico previamente à niacina reduz o rubor; farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos Qual dos seguintes fármacos causa redução da síntese hepática de triglicerídeos limitando a disponibilidade de ácidos graxos livres necessários como componentes nessa via? a) Colestiramina. b) Fenofibrato. c) Niacina. d) Genfibrozila. e) Lovastatina. farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos Resposta correta = A. Com dose na faixa de gramas, a niacina inibe energicamente a lipólise no tecido adiposo, o principal produtor dos ácidos graxos livres circulantes. O fígado normalmente usa esses ácidos graxos circulantes como principal precursor na síntese de triglicerídeos. Assim, a niacina causa redução na síntese hepática de triglicerídeos necessários para a produção de VLDL-C. Os fármacos das outras opções não inibem a lipólise no tecido adiposo. farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos O termo niacina é um descritor genérico para designar tanto o ácido nicotínico como a nicotinamida. A principal função metabólica da niacina é como fonte de nicotinamida para formação: a) da enzima alanina-glioxilato aminotransferase (AGT). b) da coezima tiamina pirofosfato (TPP). c) do cofator metilmalonil-CoA mutase. d) das coenzimas NAD e NADP. e) das coenzimas FAD e FAH2. farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos Resposta correta = D. farmacoresumos farmacoresumos Inibidoresda Lipase Farmacologia da ObesidadeFarmacologia da Obesidade Atualmente, o orlistate é o único representante desta classe; farmacoresumos Características farmacoresumos É indicado para redução e manutenção da massa corporal; Nomes comerciais: Características Sua utilidade clínica é limitada pelos efeitos adversos no TGI; Referência: Xenical (Roche); Similar: Lipiblock (Germed). É utilizado no tratamento adjuvante da obesidade; farmacoresumos Uso e posologia farmacoresumos Adultos: 120 mg, 3x/dia, em refeições que contenham gordura (durante ou até 1 h após). Dose máxima de 360 mg/dia. Posologia Uso e posologia É um éster do ácido pentanoico que inibe as lipases gástricas e pancreáticas; farmacoresumos Mecanismo de ação farmacoresumos Com isso, diminui a hidrólise da gordura da dieta em moléculas menores que possam ser absorvidas; A perda de calorias devido à diminuição da absorção de gorduras é a principal causa da perda de peso. Diminui a absorção de gorduras em até 30%. Mecanismo de ação É administrado por via oral com cada alimento que contém gordura; farmacoresumos Farmacocinética farmacoresumos Tem absorção sistêmica mínima e é excretado principalmente junto com as fezes; Nenhum ajuste de dosagem precisa ser feito em pacientes com disfunção renal ou hepática. Farmacocinética Flatulência com evacuação; farmacoresumos Efeitos Adversos farmacoresumos Efeitos Adversos Urgência fecal e defecação aumentada; Esses efeitos podem ser minimizados por meio de dieta pobre em gorduras e uso concomitante de colestiramina. Diarréia; Mialgia, artralgia, urticária e irregularidade menstrual foram descritos. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos a) A Sibutramina, inicialmente desenvolvida como um antidepressivo, é um inibidor da recaptação de serotonina nos locais do hipotálamo que regulam a ingestão de alimentos. Pergunta do dia Em relação à abordagem farmacológica no tratamento da obesidade, assinale a afirmativa incorreta. b) O Orlistat é um agonista da lipase pancreática, impedindo, assim, a degradação da gordura dietética em ácidos graxos e glicerol. c) A Bupropiona, um fármaco que age tanto nos receptores adrenérgicos quanto nos dopaminérgicos, tem potencial para ser utilizada no tratamento da obesidade. d) Uma molécula com ação antagonista dos receptores de leptina é possível candidata a fármaco para o tratamento da obesidade. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: b. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da AsmaFarmacologia da Asma É uma doença crônica das vias aéreas caracterizada por episódios de bronconstricção aguda; farmacoresumos Asma farmacoresumos Causando encurtamento da respiração, tosse, tensão torácica, respiração ruidosa e rápida; Asma Resulta de broncoconstrição por contração de músculos lisos brônquicos, inflamação da parede brônquica e aumento na secreção de muco. A inalação destes fármacos relaxa diretamente o músculo liso das vias aéreas; farmacoresumos farmacoresumos β2-agonistas adrenérgicos Os β2-agonistas de curta ação (BACAs) têm rápido início de ação (5-30 minutos) e proporcionam alívio de 4 a 6 horas. β2-agonistas adrenérgicos Alívio rápido: Incluem o salbutamol e o levossalbutamol. Controle por longo prazo: β2-agonistas de longa ação (BALAs) são análogos químicos do salbutamol; Têm duração de longa ação, proporcionando broncodilatação por pelo menos 12 horas; Incluem salmeterol e formoterol. São os fármacos de escolha para controle de longo prazo em pacientes com algum grau de asma persistente; farmacoresumos farmacoresumos Corticoides Inibem a liberação de ácido araquidônico por meio da inibição da fosfolipase A2, produzindo, assim, efeito anti-inflamatório direto nas vias aéreas; Mecanismo de ação Vias de administração: Inalação: reduziu a necessidade do tratamento corticosteroide sistêmico para controle da asma. Oral/sistêmico: os pacientes com agravamento da asma (estado asmático) podem precisar de metilprednisolona por via intravenosa (IV) ou prednisona por via oral. Corticoides É um anti-inflamatório profilático que inibe a desgranulação e a liberação de histamina dos mastócitos; farmacoresumos farmacoresumos É um tratamento alternativo contra a asma leve persistente. Efeitos adversos: Está disponível como solução para nebulização para uso na asma. Fármacos alternativos: Cromolina Fármacos alternativos: Não é útil no manejo dos ataques agudos de asma, pois não é um broncodilatador; São mínimos e incluem tosse, irritação e gosto desagradável. Bloqueiam a contração dos músculos lisos das vias aéreas e a secreção de muco mediadas pelo vago; farmacoresumos farmacoresumos Efeitos adversos: Pode ser útil em pacientes incapazes de tolerar BACAs ou pacientes com DPOC concomitante; Fármacos alternativos: Antagonistas colinérgicos Fármacos alternativos: Incluem xerostomia e gosto amargo. O ipratrópio, um derivado quaternário da atropina, não é recomendado para o tratamento de rotina do broncoespasmo agudo na asma por inalação, pois tem início de ação muito mais lento do que os BACAs; Oferece vantagem adicional quando é usado com um BACA para o tratamento de crises agudas de asma em pronto-socorros; É um broncodilatador que promove alívio na obstrução das vias aéreas na asma crônica e diminui seus sintomas; farmacoresumos farmacoresumos Foi a base do tratamento da asma, sendo amplamente substituída pelos β2-agonistas e corticosteroides; Fármacos alternativos: Teofilina Fármacos alternativos: Também possui atividade anti-inflamatória Dosagens excessivas podem causar convulsões ou arritmias potencialmente fatais. Deve ser feita monitoração da concentração sérica quando a teofilina é usada cronicamente. Os leucotrienos e os cisteinil-leucotrienos são produtos do metabolismo do ácido araquidônico pela via da 5-lipoxigenase e parte da cascata inflamatória; farmacoresumos farmacoresumos A zileutona é um inibidor seletivo e específico da 5-lipoxigenase, prevenindo a formação de LTB4 e de cisteinil-leucotrienos; Fármacos alternativos: Modificadores leucotrienos Fármacos alternativos: Zafirlucaste e montelucaste são antagonistas seletivos do receptor cisteinil-leucotrieno-1. O LTB4 (um tipo de leucotrieno) é um potente atraidor químico de neutrófilos e eosinófilos, ao passo que os cisteinil-leucotrienos promovem contração de músculos lisos bronquiolares, aumentam a permeabilidade endotelial e promovem a secreção de muco. É um anticorpo monoclonal derivado de DNA recombinante que se liga seletivamente à imunoglobulina E (IgE) humana; farmacoresumos farmacoresumos A diminuição da ligação do IgE na superfície limita a liberação de mediadores da resposta alérgica; Fármacos alternativos: Omalizumabe Fármacos alternativos: É indicado no tratamento da asma persistente moderada ou grave em pacientes que são mal controlados com o tratamento convencional; Isso diminui a ligação do IgE ao seu receptor na superfície dos mastócitos e basófilos; Efeitos Adversos Incluem reação anafilática grave (rara), artralgias e urticária. Foram relatadas malignidades secundárias. farmacoresumos Farmacoterapia da Asma BACAs Salbutamol; Levossalbutamol. BALAs Formoterol; Salmeterol. Corticoides Inalatórios: beclometasona, mometasona; Oral/sistêmico: metiprednisolona, prednisona. Fármaco alternativo Cromalina. Fármaco alternativo Teofilina. Fármaco alternativo Antagonistas colinérgicos: ipratrópio. Fármaco alternativo Modificadores leucotrienos: zafirlucaste e zileutona. Anticorpo monoclonal: omalizumabe. Fármaco alternativo farmacoresumos Qual dos seguintes fármacos relaxa diretamente a musculatura lisa das vias aéreas por inalação? a) Cromolina c) Salbutamol b) Ipratrópio d) Fenilefrina e) Prednisona Anti-histamínicos: farmacoresumos Nossos aliados contra os processos alérgicos Anti-histamínicos: A histamina é um mensageiroquímico gerado principalmente nos mastócitos; farmacoresumos Mas antes de mais nada, o que faz a histamina? Ela medeia (participa) das reações alérgicas e inflamatórias, a secreção de ácido gástrico e a neurotransmissão em algumas regiões do cérebro; Não possui aplicações clínicas, mas os fármacos que interferem na sua ação (anti-histamínicos ou bloqueadores do receptor da histamina) têm importantes aplicações terapêuticas. O termo “anti-histamínico” refere-se primariamente aos bloqueadores dos receptores H1 clássicos; farmacoresumos ANTI-HISTAMÍNICOS H1 Os bloqueadores dos receptores H1 podem ser divididos em primeira e segunda geração. Não interferem na síntese ou na liberação de histamina; farmacoresumos MECANISMO DE AÇÃO Em vez disso, eles bloqueiam a resposta mediada pelo receptor no tecido alvo; Ou seja, se ligam ao receptor H1, e impedem sua ativação pela Histamina. PRIMEIRA GERAÇÃO (forte potencial para provocar sedação): farmacoresumos REPRESENTANTES Bronfeniramina Clorfeniramina Clemastina Ciclizina Ciproeptadina Difenidramina Dimenidrinato Doxilamina Hidroxizina A maioria entra no sistema nervoso central (SNC), causando sedação; Além disso, eles tendem a interagir com outros receptores, produzindo uma variedade de efeitos indesejados farmacoresumos REPRESENTANTES SEGUNDA GERAÇÃO: Acrivastina Cetirizina Levocetirizine (baixo potencial sedativo) Desloratadina Fexofenadina Loratadina (não sedativo) Não atravessam a barreira hematencefálica, causando menos depressão do SNC do que os de primeira geração; Desloratadina, a fexofenadina e a loratadina produzem a menor sedação. CONDIÇÕES ALÉRGICAS E INFLAMATÓRIAS; farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOS ENJOO E NÁUSEAS DO MOVIMENTO; SONÍFEROS: Embora não sejam os fármacos de escolha, vários antihistamínicos de primeira geração, como a difenidramina e a doxilamina, têm acentuada propriedade sedativa, sendo usados no tratamento da insônia. farmacoresumos QUESTÕES GERAIS Contraindicados em pacientes que fazem uso de IMAOS; São fotosensibilizantes (recomenda-se evitar a luz solar quando se está em uso); Loratadina pode ter sua eliminação prolongada em idosos ou em pacientes com doença hepática; O envenenamento agudo é relativamente comum, especialmente em crianças. farmacoresumos EFEITOS ADVERSOS Vertigem; Sonolência; Xerostomia; Taquicardia; Hipotensão; Aumento do apetite; Secura da cavidade nasal e bucal. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da Rinite Alérgica Farmacologia da Rinite Alérgica A rinite é uma inflamação das membranas mucosas do nariz; farmacoresumos Rinite farmacoresumos É caracterizada por espirros, prurido nasal e ocular, rinorreia aquosa, congestão nasal e, algumas vezes, tosse improdutiva. Rinite A crise pode ser desencadeada pela inalação de um alérgeno (como pó, pólen ou pelos de animais); O alérgeno interage com mastócitos revestidos com a IgE gerada em resposta à exposição prévia ao alérgeno; farmacoresumos Fisiopatologia farmacoresumos Os mastócitos liberam mediadores, como histamina, LTs e fatores de quimiotaxia; Promovendo espasmo bronquiolar e espessamento da mucosa por edema e infiltração celular. Fisiopatologia Representantes: farmacoresumos Anti-histamínicos (bloqueadores do receptor H1) farmacoresumos Fexofenadina, loratadina, desloratadina, cetirizina e azelastina intranasal) costumam ser mais bem tolerados; São úteis no manejo dos sintomas de rinite alérgica causada pela liberação de histamina (espirros, rinorreia aquosa e prurido nasal e ocular); Anti-histamínicos (bloqueadores do receptor H1) Uso: Características: São mais eficazes na prevenção dos sintomas do que no tratamento após o aparecimento dos sintomas. Representantes: farmacoresumos Corticosteroides farmacoresumos Beclometasona, budesonida, fluticasona, ciclesonida, mometasona e triancinolona (corticoides intranasais); São as medicações mais eficazes para tratamento da rinite alérgica; Uso: Características: Para pacientes com rinite crônica, a melhora pode não ser percebida antes de 1 a 2 semanas após iniciar tratamento. Corticosteroides Melhoram espirros, prurido, rinorreia e congestão nasal; Representantes: farmacoresumos Agonistas α-adrenérgicos farmacoresumos Características: As formulações intranasais de agonistas α-adrenérgicos não devem ser usadas por mais de 3 dias, pelo risco de congestão nasal de rebote (rinite medicamentosa). Agonistas α-adrenérgicos Inclui fenilefrina, oximetazolina, pseudoefedrina; Contraem as arteríolas dilatadas na mucosa nasal e reduzem a resistência das vias aéreas; farmacoresumos Outros fármacos farmacoresumos A cromolina intranasal pode ser útil na rinite alérgica, particularmente quando administrada antes do contato com um alérgeno; Uma formulação intranasal de ipratrópio está disponível para tratar a rinorreia associada com rinite alérgica e o resfriado comum. Ela não alivia os espirros e a congestão nasal. Outros fármacos Inclui, principalmente, cromolina e ipratrópio; farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos A. Clorfeniramina. Pergunta do dia Todos os seguintes são anti-histamínicos preferidos no tratamento da rinite alérgica, EXCETO: B. Fexofenadina. C. Loratadina. D. Cetirizina. E. Azelastina intranasal. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta = A. A clorfeniramina é um anti-histamínico de primeira geração e geralmente não é o tratamento preferido devido aos riscos dos efeitos adversos, como sedação, limitações de performance e outros efeitos anticolinérgicos. Todos os demais fármacos são anti-histamínicos de segunda geração e são geralmente mais bem tolerados, tornando-os preferidos contra a rinite alérgica. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos A. Corticosteroide sistêmico. Pergunta do dia Qual das seguintes categorias de fármacos contra rinite alérgica mais provavelmente está associada com rinite medicamentosa diante do uso prolongado (congestão nasal de rebote)? D. Azelastina intranasal. B. Descongestionante intranasal. C. Anti-histamínico oral. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta = B. Descongestionantes intranasais não devem ser usados por mais de 3 dias devido ao risco de congestão nasal de rebote (rinite medicamentosa). Por essa razão, os α-adrenérgicos não têm lugar no tratamento da rinite alérgica de longa duração. farmacoresumos farmacoresumos Características gerais CORTICOIDESCORTICOIDES farmacoresumos farmacoresumos Benefícios Reações Alérgicas graves; Os corticosteroides são usados em terapêutica de reposição e no tratamento de diversos distúrbios: Asma; Lúpus e Pcsoríase; Artrite; Distúrbios inflamatórios; E alguns tipos de cânceres. Benefícios farmacoresumos farmacoresumos Representantes e Vias Beclometasona; Aerossóis inalados ou nasais Representantes e Vias Budesonida; Ciclesonida; Flunisolida; Fluticasona; Mometasona; Triancinolona. Oral Cortisona; Dexametasona; Metilprednisolona; Também disponível em IM e VO farmacoresumos farmacoresumos Representantes e Vias Betametasona; Intravenosa e/ou Intramuscular Representantes e Vias Dexametasona; Tópicos Triancinolona; Hidrocortisona; Metilprednisolona; Prednisolona. ) Intra-articular Betametasona; Hidrocortisona; Mometasona; Triancinolona. farmacoresumos farmacoresumos Tempo de Ação Curta ação (1-12h) Triancinolona; Hidrocortisona; Metilprednisolona; Cortisona. Tempo de Ação Ação intermediária (12-36h) Prednisolona; Triancinolona; Prednisona. Longa ação (36-55h) Betametasona; Dexametasona. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos Por serem fármacos de amplo espectro terapêutico, infelizmente o espectro de efeitos adversos também é amplo. Os efeitos mais deletérios estão associados aos corticoides de uso sistêmico e tempo de duração do tratamento prolongado. Hiperglicemia,resistência periférica à insulina e diabetes mellitus; Osteoporose; Efeitos Adversos Ocorre, principalmente, devido ao corticoides serem drogas que aumentam a proporção de glicose no corpo. Ocorre devido à propriedade dos corticoides de suprimir a absorção intestinal de Ca, inibir a formação do osso e diminuir a síntese de hormônios sexuais. farmacoresumos farmacoresumos Retirada A retirada (ou descontinuação) súbita destes fármacos pode ser um grave problema; Retirada A retirada do corticosteroide pode causar insuficiência suprarrenal aguda, que pode ser fatal; A retirada pode também causar agravamento da doença; A dosagem deve ser reduzida lentamente de acordo com a tolerância individual. Fármacos Antiviróticos: Mecanismo de Ação e doenças ou vírus atingidos farmacoresumos farmacoresumos Aciclovir Biotransformado em trifosfato de aciclovir, que inibe a DNA -polimerase viral, causando finalização prematura da cadeia de DNA. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Herpes-simples, varicela-zóster, citomegalovírus. farmacoresumos Amantadina Interferem na função da proteína viral M2, possivelmente bloqueando, prevenindo a liberação do vírus no interior da célula infectada. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Gripe A. farmacoresumos Cidofovir Inibição da DNA -polimerase viral, inibindo a síntese de DNA viral. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Aprovado para o tratamento da retinite por citomegalovírus (CMV), em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida (Aids). farmacoresumos Valaciclovir O mesmo do aciclovir. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Herpes-simples, varicela-zóster, citomegalovírus. farmacoresumos a-interferona Indução de enzimas celulares que interferem com a síntese de proteína viral. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Hepatites B e C, herpes-vírus 8 humano, papilomavírus, sarcoma de Kaposi, leucemia de células pilosas, leucemia mielogênica crônica. farmacoresumos Lamivudina Inibição da DNA -polimerase viral e da transcriptase reversa. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Hepatite B (casos crônicos), HIV tipo 1. farmacoresumos Foscarnete Inibição da DNA -polimerase viral e da transcriptase reversa junto ao local de ligação do fosfato. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Citomegalovírus, herpes-simples resistente ao aciclovir, varicela-zóster resistente ao aciclovir. farmacoresumos ANTIEMÉTICOS farmacoresumos A p l i c a b i l i d a d e n a Q u i m i o t e r a p i a farmacoresumos ANTIEMÉTICOS ANTIÉMETICOSANTIÉMETICOS farmacoresumos N á u s e a s e ê m e s e o c o r r e m e m u m a v a r i e d a d e d e c o n d i ç õ e s ( p . e x . , d o e n ç a d o m o v i m e n t o , g r a v i d e z e h e p a t i t e ) ; farmacoresumos C o n t u d o , s ã o a n á u s e a e a ê m e s e i n d u z i d a s p o r q u i m i o t e r á p i c o s ( N E I Q ) , q u e e x i g e m m a n e j o m a i s e f i c a z p a r a a c o n t i n u i d a d e e s u c e s s o d o t r a t a m e n t o q u i m i o t e r á p i c o . O PORQUÊ DE CONTROLAR A ÊMESE farmacoresumos E n t r e 7 0 e 8 0 % d o s p a c i e n t e s s u b m e t i d o s à q u i m i o t e r a p i a e x p e r i m e n t a m n á u s e a s e / o u ê m e s e ; farmacoresumos NEIQ não só afeta a qual idade de vida, mas também pode levar: O PORQUÊ DE CONTROLAR A ÊMESE R e j e i ç ã o d a q u i m i o t e r a p i a , p o t e n c i a l m e n t e c u r a t i v a ; P o d e c a u s a r d e s i d r a t a ç ã o ; P r o f u n d o d e s e q u i l í b r i o m e t a b ó l i c o ; E d e p l e ç ã o d e n u t r i e n t e s . N E I Q : N á u s e a e a ê m e s e i n d u z i d a s p o r q u i m i o t e r á p i c o s . AÇÕES EMÉTICAS DOS QUIMIOTERÁPICOS farmacoresumos O s f á r m a c o s q u i m i o t e r á p i c o s p o d e m a t i v a r d i r e t a m e n t e a z o n a d i s p a r a d o r a q u i m i o r r e c e p t o r a ( C T Z ) o u o c e n t r o d a ê m e s e b u l b a r ; farmacoresumos C o m f r e q u ê n c i a , a c o r o u o o d o r d o s q u i m i o t e r á p i c o s ( e m e s m o e s t í m u l o s a s s o c i a d o s à q u i m i o t e r a p i a ) p o d e m a t i v a r o s c e n t r o s c e r e b r a i s s u p e r i o r e s e i n i c i a r a ê m e s e ; O s q u i m i o t e r á p i c o s t a m b é m p o d e m a t u a r p e r i f e r i c a m e n t e c a u s a n d o l e s õ e s c e l u l a r e s n o T G I e l i b e r a n d o s e r o t o n i n a d a s c é l u l a s e n t e r o c r o m a f i n s d a m u c o s a d o i n t e s t i n o d e l g a d o . AÇÕES EMÉTICAS DOS QUIMIOTERÁPICOS A s e r o t o n i n a a t i v a o s r e c e p t o r e s 5 - H T , g e r a n d o s i n a i s s e n s o r i a i s a o b u l b o , c a u s a n d o a r e s p o s t a e m é t i c a . REPRESENTANTES farmacoresumos farmacoresumos FENOTIAZÍDICOS: Proclorperazina; É e f i c a z c o n t r a q u i m i o t e r á p i c o s p o u c o o u m o d e r a d a m e n t e e m e t o g ê n i c o s ( p . e x . , f l u o r o u r a c i l e d o x o r r u b i c i n a ) ; E s s a c l a s s e é i m p o r t a n t e n o t r a t a m e n t o d a ê m e s e r e l a c i o n a d a c o m a q u i m i o t e r a p i a , p r i n c i p a l m e n t e g r a ç a s à s u a l o n g a d u r a ç ã o d e a ç ã o e e f i c á c i a s u p e r i o r . O n d a n s e t r o n a e g r a n i s e t r o n a e v i t a m a ê m e s e d e 5 0 a 6 0 % d o s p a c i e n t e s t r a t a d o s c o m c i s p l a t i n a . BLOQUEADORES DO RECEPTOR 5-HT3 DA SEROTONINA: Dolasetrona, Granisetrona; Ondasetrona; Palonosetrona; REPRESENTANTES REPRESENTANTES farmacoresumos farmacoresumos BUTIROFENONAS: Droperidol e Haloperidol ; A t u a m b l o q u e a n d o o s r e c e p t o r e s d e d o p a m i n a . A s b u t i r o f e n o n a s s ã o a n t i e m é t i c o s m o d e r a d a m e n t e e f i c a z e s ; A m e t o c l o p r a m i d a é e f i c a z e m d o s e s a l t a s c o n t r a a e m e t o g ê n i c a c i s p l a t i n a , p r e v e n i n d o a ê m e s e d e 3 0 a 4 0 % d o s p a c i e n t e s e r e d u z i n d o a ê m e s e n a m a i o r i a . BENZAMIDAS SUBSTITUÍDAS: Metoclopramida; REPRESENTANTES REPRESENTANTES farmacoresumos farmacoresumos CORTICOSTEROIDES: Dexametasona Meti lprednisolona; U s a d a s s o z i n h a s , s ã o e f i c a z e s c o n t r a q u i m i o t e r a p i a l e v e o u m o d e r a d a m e n t e e m e t o g ê n i c a . C o m m a i s f r e q u ê n c i a , c o n t u d o , e l a s s ã o a s s o c i a d a s a o u t r o s f á r m a c o s . S e u m e c a n i s m o a n t i e m é t i c o n ã o é c o n h e c i d o , m a s p o d e e n v o l v e r b l o q u e i o d e p r o s t a g l a n d i n a s ; BENZODIAZEPÍNICOS: REPRESENTANTES A p o t ê n c i a a n t i e m é t i c a d o l o r a z e p a m e d o a l p r a z o l a m é b a i x a . S e u e f e i t o b e n é f i c o p o d e s e r d e v i d o à s s u a s p r o p r i e d a d e s s e d a t i v a s , a n s i o l í t i c a s e a m n é s i c a s . ASSOCIAÇÃO DE ANTIEMÉTICOS E EFICÁCIA CLÍNICA farmacoresumos farmacoresumos Dexametasona + Ondansetrona 9 1 % d e e f i c á c i a ; ASSOCIAÇÃO DE ANTIEMÉTICOS E EFICÁCIA CLÍNICA Dexametasona + Difenidramina+ Metoclopramida + Droperidol 7 6 % d e e f i c á c i a ; Lorazepam + Dexametasona+ Metoclopramida 6 3 % d e e f i c á c i a ; Difenidramina + Dexametasona + Metoclopramida 5 8 % d e e f i c á c i a . farmacoresumos farmacoresumos Fármacos usados para tratar Úlcera Péptica Fármacos usados para tratar ÚlceraPéptica farmacoresumos farmacoresumos Úlcera Péptica Causas principais: O aumento da secreção de ácido clorídrico (HCl) e a defesa inadequada da mucosa contra o HCl também têm seu papel nesse processo. Infecção por Helicobacter pylori e o uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs); Tratamento: 1) Erradicação da H. pylori; 2) Diminuição da secreção de HCl com uso de IBPs ou antagonistas de receptor H2: 3) Administração de fármacos que protejam a mucosa gástrica da lesão. farmacoresumos farmacoresumos Antimicrobianos Antimicrobianos utilizados: Em casos de pacientes alérgicos à penicilina pode ser utilizado metronidazol. Pacientes com úlcera péptica infectados com H. pylori precisam de tratamento antimicrobiano; Amoxicilina; + Claritromicina; O tratamento com um único antibacteriano é muito menos eficaz, resultando em resistência microbiana, e não é recomendado em absoluto. A substituição de antimicrobianos também não é recomendada Ou seja, não é recomendado trocar amoxicilina por ampicilina. farmacoresumos farmacoresumos Antagonistas de receptor H2 Os fármacos desta classe regulam a secreção gástrica. A secreção gástrica é estimulada por acetilcolina (ACh), histamina e gastrina; Representantes: O uso desses fármacos diminuiu com o advento dos IBPs. Cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina; Os pacientes com úlceras induzidas por AINEs devem ser tratados com IBPs, pois esses fármacos curam e previnem úlceras futuras de modo mais efetivo do que os antagonistas H2. Usos terapêuticos: São usados normalmente por infusão intravenosa (IV) para prevenir e lidar com úlceras de estresse agudo associadas com pacientes de alto risco nas unidades de tratamento intensivo. farmacoresumos farmacoresumos IBPs: inibidores da bomba de prótons A bomba de prótons ligada à membrana é a etapa final da secreção de ácido gástrico. Os IBPs se ligam à enzima H+/K+-ATPase (bomba de prótons) e suprimem a secreção de íons hidrogênio para o lúmen gástrico; Representantes: Dexlansoprazol, esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol e rabeprazol; São os fármacos preferidos no tratamento e na profilaxia de úlceras de estresse e para o tratamento da queimação, úlcera duodenal ativa e condições hipersecretoras patológicas de HCL. Usos terapêuticos: São superiores aos antagonistas H2 no bloqueio da produção de ácido e na cicatrização das úlceras; farmacoresumos farmacoresumos Antiácidos Reagem com o ácido gástrico formando água e um sal, para diminuir a acidez gástrica; Representantes: Usos terapêuticos: São usados para o alívio sintomático da úlcera péptica e da queimação; Também podem promover a cicatrização de úlceras duodenais. Hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio; carbonato de cálcio e cloreto de cálcio são os mais comumente usados; farmacoresumos farmacoresumos Fármacos protetores da mucosa Representantes: Usos terapêuticos: Apresentam várias ações que aumentam os mecanismos de proteção da mucosa, prevenindo lesões, reduzindo inflamação e cicatrizando úlceras existentes. Sucralfato: Forma géis complexos com as células epiteliais, criando uma barreira física que protege a úlcera da pepsina e do ácido, permitindo a cicatrização da úlcera; Subsalicilato de bismuto: Além da sua ação antimicrobiana, ele inibe a atividade da pepsina, aumenta a secreção de muco e interage com glicoproteínas na mucosa necrótica, revestindo e protegendo a úlcera. da úlcera; farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos farmacoresumos farmacoresumos Representantes Hidroclorotiazida (HCTZ): É o mais potente dos tiazídicos; Clorotiazida: Não são tiazídicos verdadeiros. Mas são referidos como diuréticos do tipo tiazídico, pois contêm resíduos sulfonamidas na sua estrutura química, e seu mecanismo de ação é semelhante. Fármaco original do grupo; único disponível para via parenteral; Clortalidona: Tem atividade significativa de inibição da anidrase carbônica e junto com a HCTZ são os mais utilizados; Clortalidona, Indapamida e Metolazona: farmacoresumos farmacoresumos Farmacodinâmica Resultando em aumento da concentração de Na+ e Cl– no líquido tubular. Atuam, principalmente, na região cortical da alça ascendente de Henle e no túbulo contorcido distal; Diminuindo a reabsorção de Na+ pela inibição de um cotransportador de Na+/Cl–; farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Hipertensão: Clinicamente, os tiazídicos são a principal medicação anti-hipertensiva, porém alguns pacientes podem precisar de medicação adicional; São baratos, fáceis de administrar e bem tolerados; Eficazes na redução da pressão arterial (PA) na maioria dos pacientes com hipertensão leve e moderada; A PA pode ser mantida com uma dose diária de tiazídico, que causa redução da resistência periférica sem ter maior efeito diurético. As ações anti-hipertensivas dos IECAs aumentam quando são usados em associação aos tiazídicos. farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Insuficiência cardíaca: Diuréticos de alça (não os tiazídicos) são os diuréticos de escolha para reduzir o volume extracelular na insuficiência cardíaca; Contudo, os diuréticos tiazídicos podem ser acrescentados se for necessária diurese adicional; Quando usados em combinação, os tiazídicos devem ser administrados 30 minutos antes dos diuréticos de alça; Isso permite que os tiazídicos alcancem o local de ação e produzam efeito. farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Hipercalciúria: Podem ser úteis no tratamento da hipercalciúria idiopática; Porque inibem a excreção urinária de Ca2+; Benéfico para pacientes com cálculos de oxalato de cálcio no trato urinário; É um distúrbio que provoca sede intensa e vontade excessiva de urinar. Não está relacionada à Diabetes. Diabetes insípido: Parece paradoxal, mas os tiazídicos reduzem a poliúria e a polidipsia visto no diabetes insípido. farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética Eficazes por via oral; Podem levar de 1 a 3 semanas para reduzir de modo estável a pressão arterial; São secretados pelo sistema secretor de ácido orgânico renal; Quando a função renal está diminuída, os diuréticos tiazídicos perdem eficácia: Precisam ser excretados para o lúmen tubular para serem eficazes. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos adversos Hipercalcemia: Tiazídicos inibem a secreção de cálcio, podendo elevar os níveis desse eletrólito no organismo; Tiazídicos aumentam a excreção de sódio. Hiponatremia: Hiperuricemia: Tiazídicos devem ser usados com cautela em pacientes com gota; Diminuição de volume: Pode causar hipotensão ortostática ou tonturas leves. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da GotaFarmacologia da Gota farmacoresumos farmacoresumos O que é "Gota"? É um distúrbio metabólico caracterizado por concentrações elevadas de ácido úrico no sangue (hiperuricemia); A deposição dos cristais de urato inicia um processo inflamatório envolvendo a infiltração de granulócitos que fagocitam os cristais de urato; O que é "Gota"? A hiperuricemia pode causar depósito de cristais de urato de sódio nos tecidos, especialmente articulações e rins; A hiperuricemia nem sempre leva à gota, mas a gota sempre é precedida pela hiperuricemia. farmacoresumos farmacoresumos Além de inibir a prostaglandina sintase, os AINEs também inibem a fagocitose dos cristais de urato; AINES na gota aguda O AAS não é utilizado, visto que provoca retenção renal de ácido úrico em baixas doses; AINES na gota aguda A indometacina é considerada o AINEs de escolha clássico para o tratamento da Gota aguda; Todos os outros AINEs, com exceção do AAS, dos salicilatos e da tolmetina, têm sido usados com sucesso no tratamento dos episódios gotosos agudos. farmacoresumos farmacoresumos É um alcaloide vegetal usado no tratamento dos ataques agudos de gota; Colchicina Ela não é um fármaco uricosúrico nemanalgésico, embora alivie a dor provocada por ataques agudos de gota; Os AINEs substituíram amplamente a Colchicina no tratamento dos ataques agudos de Gota por razões de segurança; Colchicina Se liga à tubulina (uma proteína microtubular). Causando uma desorganização das funções celulares dos granulócitos, reduzindo sua migração para a área afetada. farmacoresumos farmacoresumos É um análogo da purina, inibidor da xantinoxidase (envolvida diretamente na síntese de ácido úrico); Alopurinol Ele reduz a produção de ácido úrico, inibindo competitivamente as duas últimas etapas da biossíntese do ácido úrico, que são catalisadas pela xantinoxidase; É eficaz em reduzir uratos no tratamento da gota e da hiperuricemia secundária de outras condições, como as associadas a algumas patologias malignas; Alopurinol Com frequência é o fármaco de 1° linha para o tratamento da Gota crônica durante o período entre os ataques gotosos. farmacoresumos farmacoresumos É um inibidor da xantinoxidase, embora estruturalmente não relacionado com o alopurinol, tem as mesmas indicações; Febuxostate O perfil de efeitos adversos é similar ao do alopurinol, embora o risco de urticária e de reações de hipersensibilidade seja reduzido; Febuxostate Requer menor ajuste naqueles pacientes com a função renal diminuída, porque não têm um alto grau de eliminação renal. farmacoresumos farmacoresumos É um uricosúrico que promove a eliminação renal do ácido úrico; Probenecida Em dosagens terapêuticas bloqueia a reabsorção de ácido úrico no túbulo proximal; A probenecida bloqueia a secreção tubular de penicilina, sendo utilizada algumas vezes para aumentar a concentração dos antimicrobianos β-lactâmicos. Probenecida farmacoresumos farmacoresumos É uma forma recombinante da enzima uratoxidase ou uricase; Pegloticase Atua convertendo ácido úrico em alantoína, um metabólito hidrossolúvel não tóxico excretado primariamente pelos rins. Indicado para pacientes quando o tratamento padrão com inibidores da xantinoxidase falha; Pegloticase É administrada em infusão IV a cada 2 semanas. farmacoresumos farmacoresumos Algumas vezes são utilizados no tratamento da Gota sintomática grave por via intra-articular, sistêmica ou subcutânea; A prednisona é o corticoide oral mais utilizado; Caso o paciente não seja capaz de tomar medicações por via oral, pode se administrar uma injeção intra-articular de triancinolona acetonida de 10 mg (pequenas articulações), 30 mg (punho, tornozelo e cotovelo) e 40 mg (joelho). CorticoidesCorticoides farmacoresumos Pergunta do dia Um homem de 64 anos apresenta sinais e sintomas de gota aguda. Seu médico deseja tratá-lo de modo a diminuir os sintomas. Qual das seguintes estratégias seria a MENOS provável de melhorar os sintomas de gota e a dor? A) Naproxeno. B) Colchicina. C) Probenecida. D) Prednisona. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta = C. Probenecida é um fármaco uricosúrico indicado para diminuir a concentração sérica de urato e prevenir o ataque de gota. Ele não é indicado durante ataque agudo, nem deve ser usado antes de o ataque agudo ser resolvido. Naproxeno, colchicina e prednisona são opções de tratamento viáveis que diminuem a dor e a inflamação associadas ao ataque agudo de gota. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da Osteoporose Farmacologia da Osteoporose Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Bifosfonatos Usos: Alendronato, ibandronato, risedronato e ácido zoledrônico; Bifosfonatos Fármacos preferidos para prevenção e tratamento da osteoporose pós-menopáusica; Doença de Paget; Tratamento de metástases ósseas; Hipercalcemia de malignidade. Mecanismo de ação: farmacoresumos farmacoresumos Bifosfonatos Diminuem a reabsorção osteoclástica do osso; Bifosfonatos (Principalmente pelo aumento da apoptose (morte celular programada) osteoclástica) A diminuição da reabsorção óssea osteoclástica resulta em pequeno aumento da massa óssea e diminuição do risco de fraturas em pacientes com osteoporose; + (Inibição da biossíntese do colesterol, importante para a função osteoclástica) Os efeitos benéficos do alendronato persistem por vários anos de tratamento. Farmacocinética: farmacoresumos farmacoresumos Bifosfonatos A absorção por administração oral é escassa: menos de 1% da dose é absorvida; Bifosfonatos Alimentos e outros medicamentos interferem significativamente na absorção oral dos bisfosfonatos; Uma vez fixados no osso, a depuração ocorre em um período de horas a anos; A eliminação se dá primariamente pelos rins, e os bisfosfonatos devem ser evitados em caso de insuficiência renal grave. Frequência de dosificação: farmacoresumos farmacoresumos BifosfonatosBifosfonatos Alendronato (Comprimido oral) Dose diária ou semanal; Ibandronato (Comprimido oral, Intravenoso) Dose diária ou mensal. IV a cada 3 meses; Risedronato (Comprimido oral, Comprimido oral de liberação lenta) Diário ou semanal. Mensal ou 2 vezes por mês (liberação lenta); Ácido zoledrônico (Intravenoso) Anual. Instruções de uso: farmacoresumos farmacoresumos Bifosfonatos orais Tomar somente com 200 a 250 mL de água potável; (Nota: tomar o risedronato comprimido de liberação lenta com um mínimo de 150 mL de água potável) Bifosfonatos orais Tomar no mínimo 30 minutos (60 minutos para o ibandronato) ANTES de ingerir alimentos, bebidas ou medicações; (Nota: tome o risedronato comprimido de liberação lenta IMEDIATAMENTE APÓS o desjejum) Permaneça de pé e não se deite ou recline por pelo menos 30 min (60 min para o ibandronato) após a ingestão. Patologia: farmacoresumos farmacoresumos Na menopausa, o hipoestrogenismo provoca proliferação dos osteoclastos. Isso culmina com a rápida diminuição da matriz óssea. Moduladores seletivos de receptores de estrogênio É um modelador seletivo de receptores de estrogênio (MSRE) aprovado para a prevenção e o tratamento da osteoporose. Raloxifeno: Representantes: É uma alternativa contra a osteoporose pós-menopáusica em mulheres intolerantes aos bisfosfonatos; Características: Moduladores seletivos de receptores de estrogênio Uso: farmacoresumos farmacoresumos Indicada para o tratamento da osteoporose em mulheres que têm pelo menos 5 anos de pós-menopausa; Calcitonina Uma característica singular da calcitonina é o alívio da dor associada com a fratura osteoporótica; Reduz a reabsorção óssea, mas é menos eficaz do que os bisfosfonatos; Características: Calcitonina Pode ser benéfica para pacientes com fratura de vértebra recente; Está disponível em formulação intranasal e parenteral, mas a parenteral é usada raramente para o tratamento da osteoporose. farmacoresumos farmacoresumos É um anticorpo monoclonal que atua no receptor ativador do fator nuclear ligante kappa-B; Está aprovado para o tratamento de osteoporose pós-menopáusica em mulheres com alto risco de fraturas; E inibe a formação de osteoclastos e sua função (reabsorção óssea); Características: Denosumabe É administrado por injeção subcutânea (SC) a cada 6 meses; Denosumabe Uso: Deve ser reservado para mulheres com alto risco de fraturas e para aquelas que não toleram ou não respondem a outros tratamentos contra osteoporose. farmacoresumos farmacoresumos É uma forma recombinante do hormônio paratireóideo humano; É o primeiro tratamento aprovado contra a osteoporose que estimula a formação óssea; Administrada por via SC, diariamente, para o tratamento da osteoporose; Características: Teriparatida Uso: Outros fármacos contra a osteoporose inibem a reabsorção óssea. Teriparatida Deve ser reservada para pacientes com alto risco de fraturas e para aqueles que não toleram outros tratamentos contra osteoporose. farmacoresumos farmacoresumos Fogachos, cãibras nas pernas e risco de tromboembolismo similar ao do estrogênio; A formulação intranasal incluem rinite e outros sintomas nasais; Raloxifeno: Padrão de efeitos adversos Denosumabe: Aumentodo risco de infecções, reações dermatológicas, hipocalcemia, osteonecrose da mandíbula e fraturas atípicas; Padrão de efeitos adversos Calcitonina: Teriparatida: Em ratos, ela está associada com aumento do risco de osteossarcoma. farmacoresumos farmacoresumos Os bisfosfonatos são bem absorvidos após administração oral. Qual alternativa é a correta com relação à farmacocinética dos bisfosfonatos? a) b) Alimentos e outros medicamentos inibem fortemente a absorção dos bisfosfonatos. c) Os bisfosfonatos são biotransformados principalmen- te pelo sistema CYP450. A meia-vida de eliminação dos bisfosfonatos varia entre 4 e 6 horas. d) farmacoresumos farmacoresumos Alimentos e outros medicamentos diminuem a absorção dos bisfosfonatos, que já são pouco absorvidos (menos de 1%) por administração oral. Resposta correta: B farmacoresumos farmacoresumos Raloxifeno. Uma mulher de 65 anos é diagnosticada com osteoporose pós-menopáusica. Ela não tem histórico de fraturas ou outras condições médicas pertinentes. Qual dos seguintes fármacos é o mais apropriado para lidar com sua osteoporose? a) b) c) d) Denosumabe. Calcitonina. Alendronato. farmacoresumos farmacoresumos Os bisfosfonatos são o tratamento de primeira escolha contra a osteoporose em mulheres na pós-menopausa sem contraindicações. A calcitonina e o raloxifeno são alternativas, mas são menos eficazes (especialmente contra fraturas não vertebrais). A teriparatida e o denosumabe devem ser reservados para pacientes com risco elevado e que falharam com outros tratamentos. Resposta correta: A farmacoresumos farmacoresumos Métodos Hormonais Orais Características gerais Métodos Hormonais Orais farmacoresumos farmacoresumos Tipos MONOFÁSICOS: BIFÁSICOS: Todos os comprimidos têm a mesma dosagem de medicamentos); TRIFÁSICOS: 2 dosagens diferentes na cartela; Tipos 3 dosagens; REGIME DINÂMICO DE DOSES (QLAIRA®). farmacoresumos farmacoresumos Composição São compostos de 2 esteroides (etinilestradiol ou estrogênio natural + progestogênio) ou de progestogênio exclusivamente. Composição farmacoresumos farmacoresumos Inibição da ovulação (a progesterona impede o pico de LH, e o estrogênio inibe a produção e a liberação de FSH, impedindo o crescimento folicular e estabilizando o endométrio); Mecanismo de açãoMecanismo de ação Combinados: Progestogênio exclusivamente: Espessamento do muco cervical, dificultando a penetração e a ascensão dos espermatozoides; alterações endometriais (hipotrofia/atrofia); redução da motilidade tubária (ações dependentes principalmente da progesterona). farmacoresumos farmacoresumos Efeitos benéficos Gestação ectópica; Proteção contra: Câncer de ovário (especialmente linha epitelial); Efeitos benéficos Câncer de endométrio; Moléstia inflamatória pélvica aguda; Alterações fibrocísticas benignas da mama; Miomas; Endometriose. Outros efeitos benéficos: • Regularidade menstrual; • Coadjuvante no tratamento de dismenorreia e da anemia ferropriva. farmacoresumos farmacoresumos Náuseas; Efeitos colaterais Irregularidade menstrual (escape); Efeitos colaterais Cefaléia; Mastalgia; Edema; Acne; Acne; Alterações de humor; Depressão; Diminuição da libido; Maior ocorrência de eventos tromboembólicos; Aumento de resistência insulínica e redução da tolerância à glicose A intensidade dos efeitos depende da dosagem hormonal e do tipo de progestogênio utilizado farmacoresumos farmacoresumos Contraindicações Trombose venosa profunda ou embolia pulmonar prévia ou trombofilia conhecida (combinados); HAS; AVE prévio; Enxaqueca com aura;Tabagistas com mais de 35 anos; Uso de medicamentos que interfiram na absorção, como, por exemplo, alguns antibióticos e anticonvulsivantes; Contraindicações Doença cardiovascular; DM grave; Doença hepática ativa; Imobilização prolongada; Câncer de mama; Colecistopatia atual em tratamento clínico; Amamentação (<6 semanas pós-parto). farmacoresumos farmacoresumos Modo de usar Iniciar sempre no 1º dia da menstruação, e a duração varia pelo tipo de pílula utilizada, sendo que no modelo de 21 dias é necessário fazer pausa de 7 dias e retomar o uso no dia correspondente ao 8º dia após a pausa. Nos modelos de 28 dias, o uso da pílula é contínuo. Nos modelos de 28 dias, o uso da pílula é contínuo; Modo de usar Pílulas só de progesterona são de uso contínuo e sem pausas. farmacoresumos Pergunta do dia Mulher de 36 anos, 2 Gesta 1 Para 1 Aborto, vem para consulta ginecológica de rotina, informando que seu último exame preventivo ginecológico foi há 3 anos e era normal. É tabagista de, pelo menos, 20 cigarros por dia há cerca de 15 anos. Usa pílula anticoncepcional combinada composta por etinilestradiol 20 mcg e levonorgestrel 100 mcg por drágea há alguns anos, bem adaptada e sem nenhum efeito adverso. Nega doenças e apresenta boa saúde. Exame físico e ginecológico, sem anormalidades. Após realizar coleta da citologia cérvico-vaginal, o ginecologista a fim de orientá-la sobre anticoncepção deve: farmacoresumos Pergunta do dia a) informá-la de que a pílula anticoncepcional combinada está contraindicada por ela ser tabagista e ter mais de 35 anos e pode recomendar o uso de método hormonal apenas com progestagênio. b) informá-la de que a pílula anticoncepcional combinada está contraindicada por ela ser tabagista e ter mais de 35 anos e pode recomendar o uso de outros métodos hormonais combinados, desde que administrados por via não oral. c) aconselhá-la a manter a pílula anticoncepcional combinada de baixa dose hormonal que ela já utiliza, pois além de ela já estar bem adaptada, nunca teve evento adverso que a contraindicasse. d) aconselhá-la a manter a pílula anticoncepcional combinada de baixa dose hormonal que ela já utiliza, e a adicionar ácido acetilsalicílico 100 mg diários para diminuir o risco de trombose venosa. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: a. farmacoresumos Pergunta do dia Mulher, fazendo uso regular de anticoncepcional, iniciou tratamento com isoniazida, rifampicina e pirazinamida em razão de tuberculose pulmonar e, algum tempo depois engravidou. Esta gravidez ocorreu porque os hormônios presentes no anticoncepcional não atingiram concentrações plasmáticas terapêuticas devido à: farmacoresumos Pergunta do dia a) isoniazida inibir a interação hormônio/receptor. b) rifampicina ativar a ligação hormônio/receptor. c) rifampicina inibir a interação hormônio/receptor. d) isoniazida ativar a biotransformação dos hormônios. e) rifampicina ativar a biotransformação dos hormônios. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: e. Características gerais farmacoresumos farmacoresumos AlprazolamAlprazolam farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticas Benzodiazepínico - Ansiolítico; Características Grupo farmacológico Nomes comerciais Referência: Frontal (Pfizer); Frontal XR (Pfizer); Genérico: Alprazolam (Sandoz, Sigma Pharma, Teuto); Similar. Alfron (Sigma Pharma); Altrox (Torrent); Apraz (Mantecorp); Constante (União Química); Neozolam (NeoQuímica); Teufron (Teuto); Tranquinal (Bagó); Zoldac (Zydus). farmacoresumos farmacoresumosUsos Transtorno de ansiedade generalizada; Usos Transtorno de pânico com ou sem agorafobia; Ansiedade aguda situacional como no pré-operatório. farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticas farmacológicas Principal alvo da ação: Receptores do tipo GABAa; Modula os efeitos do GABA ligando-se a um local específico de alta afinidade (distinto do local de ligação do GABA); Características farmacológicas Aumenta a frequência da abertura dos canais produzida pelo GABA; Esse aumento da freqüência sobre o GABAa resultará em aumento da inibição promovido por esse neurotransmissor. farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética Após a administração oral, o alprazolam é prontamente absorvido; Farmacocinética Absorção Os picos de concentração plasmáticaocorrem em 1 h a 2 h após a administração; Meia-vida 11hrs em adultos sadios; 16,3hrs em idosos sadios. Devido a sua semelhança com outros BNZs, presume-se que o alprazolam atravesse a placenta e seja excretado pelo leite materno. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos Abstinência; Efeitos Adversos Sonolência; Fadiga; Déficit de memória; Sedação; Visão borrada; Ganho ou perda de peso; Aumento ou diminuição do apetite. farmacoresumos farmacoresumosComentários Usar com cautela em pacientes com doença respiratória, história de abuso de drogas e obesos; Comentários O tratamento não deve ser interrompido de forma súbita, pois o paciente pode apresentar sintomas de abstinência; Observar sintomas de depressão ou de superdosagem. Caso ocorram, comunicar ao médico para ajuste da dose; Recomendar ingestão de fibras durante a terapia para prevenir a constipação. farmacoresumos farmacoresumosComentários A administração a pacientes suicidas ou gravemente deprimidos deve ser realizada com as devidas precauções e com a prescrição de doses apropriadas; Comentários Episódios de hipomania e mania têm sido relatados em associação com o uso de alprazolam em pacientes com depressão; Há relatos de mortes relacionadas à superdosagem quando o alprazolam é utilizado com outros depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo opioides, outros benzodiazepínicos e álcool; Habituação e dependência emocional/física podem ocorrer com benzodiazepínicos. farmacoresumos farmacoresumos Pergunta do Dia Todos os benzodiazepínicos listados abaixo geram metabólitos de longa duração, após a fase I de biotransformação, EXCETO: a) diazepam Pergunta do Dia b) clordiazepóxido c) flurazepam d) alprazolam e) clorazepato farmacoresumos farmacoresumos Pergunta do Dia Resposta correta: d. Pergunta do Dia farmacoresumos farmacoresumos AmiodaronaAmiodarona Características gerais farmacoresumos farmacoresumos Características Grupo farmacológico Antiarrítmico classe III; Nomes comerciais Referência: Atlansil (Sanofi - Aventis); Genérico: Cloridrato de amiodarona (Biossintética, Hipolabor, Sanofi-Aventis); Similar: Ancoron (Libbs); Angiodarona (Cazi); Angyton (Royton); Cardiocoron (Teuto); Cor mio (Hexal); Miocoron (Cristália); Miocor (UCI); Miodarid (Neo Química). farmacoresumos farmacoresumos Usos Taquicardia e fibrilação ventricular. Taquicardia atrial; Flutter atrial; Fibrilação atrial; Reentrada nodal AV e reentrada AV; farmacoresumos farmacoresumos Mecanismo de ação Ela apresenta efeitos complexos, mostrando ações de fármacos das classes I, II, III e IV, bem como atividade α-bloqueadora; Bloqueia os canais de potássio, prolongando a repolarização. A amiodarona contém iodo e é estruturalmente relacionada com a tiroxina; farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética Se distribui extensamente no tecido adiposo; É absorvida incompletamente após a administração oral; Os efeitos clínicos completos podem não ser obtidos até meses após o início do tratamento, a menos que sejam empregadas doses de ataque. farmacoresumos farmacoresumos Posologia Adulto Adultos: dose de ataque, 800-1.600 mg/dia, por 2 a 3 semanas; manutenção, 100-400 mg/dia. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos Fibrose pulmonar; Hipo ou hipertireoidismo; Fotossensibilidade e descoloração azul acinzentada da pele exposta ao sol; Hepatotoxicidade; Todavia, o uso de dosagens baixas e monitoração cuidadosa reduzem a toxicidade e mantêm a eficácia clínica Neuropatia; farmacoresumos farmacoresumos Contraindicações Bloqueio sinoatrial ou AV; Bradicardia grave; Choque cardiogênico; Hipotensão; Disfunção tireoidiana e pulmonar; Hipersensibilidade ao iodo; Gestação e lactação. farmacoresumos farmacoresumos Comentários A amiodarona está sujeita a numerosas interações de fármacos, pois é biotransformada pela CYP3A4 e serve como inibidor de CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 e glicoproteína P; A atividade antiarrítmica perdura por 40-55 dias após a suspensão do tratamento. O tratamento somente deve ser iniciado após monitoração das funções tireoidiana, pulmonar, hepática e ocular; farmacoresumos farmacoresumos A amiodarona é um antiarrítmico frequentemente utilizado no tratamento de arritmias. No entanto, seu uso deve ser cauteloso, pelo elevado número de interações medicamentosas envolvidas. São interações conhecidas: A) Digoxina reduz os níveis séricos de amiodarona. Pergunta do dia B) Fenitoína aumenta os níveis séricos de amiodarona. C) Ritonavir aumenta os níveis séricos de amiodarona. D) Procainamida reduz os níveis séricos de amiodarona. E) Quinidina reduz os níveis séricos de amiodarona. farmacoresumos farmacoresumos Resposta correta: C. Pergunta do dia farmacoresumos farmacoresumos ÁCIDO ACETILSALICÍLICOÁCIDO ACETILSALICÍLICO farmacoresumos farmacoresumos É um anti-inflamatório não-esteróide; CaracterísticasCaracterísticas Eficaz no alívio de dor, febre e inflamação; Inibe a formação excessiva de prostaglandinas, reduzindo assim a susceptibilidade à dor; Tem propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. farmacoresumos farmacoresumos Dor de cabeça; Usos terapêuticos Alívio sintomático da dor e da febre nos resfriados ou gripes. Usos terapêuticos Dor de dente; Dor menstrual; Dor de garganta; Dor nas articulações; farmacoresumos farmacoresumos Inibe irreversivelmente a enzima ciclooxigenase; Características farmacológicas (Envolvida na síntese das prostaglandinas) Características farmacológicas Também inibe a agregação plaquetária; (Envolvido na síntese do tromboxano A2 nas plaquetas) farmacoresumos farmacoresumos Rápida e completa absorção pelo TGI; Características farmacocinéticas O ácido acetilsalicílico é convertido em ácido salicílico; (Seu principal metabólito ativo). Características farmacocinéticas Amplamente distribuído pelo organismo; Sofre metabolização hepática; Excretado principalmente por via renal. farmacoresumos farmacoresumos Úlceras pépticas ativas; Contraindicações Hipersensibilidade ao fármaco e seus componentes; Contraindicações Sofre metabolização hepática; Uso de metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais; Menores de 12 anos (AAS adulto); Último trimestre de gravidez. farmacoresumos farmacoresumos Reações Adversas Dor, azia, náuseas e vômitos; Urticária, reações cutâneas, reações anafiláticas, asma. Reações Adversas Tontura e zumbido; Aumento do risco de sangramento; farmacoresumos farmacoresumos Tratamento da intoxicação Transferência imediata a uma unidade hospitalar especializada; Tratamento da intoxicação Lavagem gástrica, administração de carvão ativado, controle do equilíbrio ácido-base; Diurese alcalina para obter um pH da urina entre 7,5 e 8; Possibilidade de hemodiálise em intoxicação grave; Perdas líquidas devem ser repostas; Tratamento sintomático. farmacoresumos Pergunta do dia O ácido acetilsalicílico, também conhecido pela sigla AAS, é um fármaco que possui propriedades analgésicas, anti‐inflamatórias e antipiréticas. Em qual das seguintes condições o ácido acetilsalicílico seria contraindicado? Pergunta do dia A) Febre. B) Úlcera péptica. D) Inflamação crônica. C) Dores nas costas. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta da pergunta: letra B. Pergunta do dia B) Úlcera péptica. farmacoresumos farmacoresumos DESLORATADINADESLORATADINA farmacoresumos farmacoresumos CARACTERÍSTICAS GRUPO FARMACOLÓGICO: NOMES COMERCIAIS: Referência: Desalex (Mantecorp); Genérico: Desloratadina (Medley, Sanofi-Aventis, Sigma Pharma); Similar: Destadin (EMS); Deslorana (Legrand); Sigmaliv (Sigma). Antialérgico, anti-histamínico H1; 2a geração. farmacoresumos farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOS AÇÕES Alívio rápido dos sintomas associados à rinite alérgica; Alívio dos sintomas associados à urticária; Atividades antialérgica; Anti-inflamatória. Atividades Anti-histamínica;farmacoresumos farmacoresumos CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Tem potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina; INIBE: É um antagonista não sedante da histamina, de ação prolongada; Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13; Liberação de importantes quimiocinas pró-inflamatórias; Adesão e quimiotaxia de eosinófilos; Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE; eosinófilos; Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais. farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração; Bem absorvida com pico de concentração plasmática obtida aproximadamente após 3 horas; Moderada ligação às proteínas plasmáticas; A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos Cefaléia; Fadiga; Tontura; Anafilaxia (menos comumente); Náusea; Faringite; Elevação de enzimas hepáticas (menos comumente) farmacoresumos Pergunta do dia Criança de 2 anos é levada ao pronto atendimento devido à sonolência excessiva. Ao exame de entrada, está em regular estado geral, Glasgow = 13, com rubor facial, taquicárdica, com mucosas secas e apresentando midríase bilateral. Em face da suspeita de intoxicação exógena, os medicamentos disponíveis na casa são: antitérmico, antialérgico, antiemético e analgésico. Nesse caso, a suspeita é de intoxicação por: A) Paracetamol B) Anti-histamínico C) Dipirona D) Metoclopramida E) Codeína farmacoresumos farmacoresumos Comentários Mesmo não ultrapassando a barreira hematoencefálica, a desloratadina pode ocasionalmente causar sonolência; Recomenda-se evitar dirigir ou realizar outras atividades que requerem estado de alerta. Pode causar boca seca. Recomendar bochecho frequente comágua, balas de goma sem açúcar e cubos de gelo para amenizar esse efeito. Características gerais Diazepam farmacoresumos farmacoresumos Diazepam É um ansiolítico e miorrelaxante; farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticas NOMES COMERCIAIS: Características Referência: Valium; Genérico: Diazepam. Pertencente ao grupo farmacológico dos benzodiazepínicos; farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos Transtornos do pânico e de ansiedade; Usos terapêuticos Estado de mal epilético; Insônia; Profilaxia para crises convulsivas febris; Espamos musculares; Sedação para procedimentos. farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos Delirium tremens – abstinência de álcool; Usos terapêuticos Abstinência de benzodiazepínicos: Usado na desintoxicação de pacientes com uso abusivo de outros benzodiazepínicos. Eficaz no tratamento da abstinência, pois reduz a severidade e a incidência de convulsões e delírio; Faz parte do grupo dos benzodiazepínicos que possuem propriedades ansiolíticas, sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos. farmacoresumos farmacoresumosMecanismo de ação Essas ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro; Mecanismo de ação Promove aumento da freqüência dos canais produzida pelo GABA, que resultará em aumento da inibição promovido por esse neurotransmissor. É rápido e completamente absorvido no TGI após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos; farmacoresumos farmacoresumosFarmacocinética Farmacocinética Diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas; Atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno; É principalmente metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, temazepam e oxazepam. O metabolismo oxidativo de diazepam é mediado pelas isoenzimas CYP3A e CYP2C19. Oxazepam e temazepam são posteriormente conjugados ao ácido glicurônico; farmacoresumos farmacoresumosFarmacocinética Farmacocinética A meia-vida de eliminação terminal do metabólito ativo nordiazepam é de, aproximadamente, 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. Diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina; A meia-vida de eliminação pode ser prolongada nos idosos e nos pacientes com comprometimento hepático. Glaucoma de ângulo estreito; farmacoresumos farmacoresumosContraindicações Miastenia gravis; Usuário de drogas; Hipersensibilidade a outros benzodiazepínicos; Contraindicações Insuficiência respiratória; Insuficiência hepática grave; Gestação e lactação. Abstinência; farmacoresumos farmacoresumosEfeitos adversos Sonolência; Sedação; Déficit de atenção; Amnésia anterógrada; Hipotensão; Ansiedade. Efeitos adversos Pode ocorrer alguma redução na resposta aos efeitos dos benzodiazepínicos, após uso repetido por período prolongado; farmacoresumos farmacoresumos Abuso, dependência e tolerância O uso de benzodiazepínicos e similares pode levar ao desenvolvimento de dependência física ou psicológica; O risco de dependência aumenta com a dose e duração do tratamento; É maior também em pacientes com histórico médico de abuso de drogas ou álcool. Abuso, dependência e tolerância HALOPERIDOL farmacoresumos farmacoresumos HALOPERIDOL Grupo farmacológico CARACTERÍSTICAS farmacoresumos Antipsicótico típico de alta potência; farmacoresumosCARACTERÍSTICAS Receituário Receituário de Controle Especial C, em duas vias (branco); Nomes comerciais Referência: Haldol (Janssen-Cilag); Haldol decanoato (Janssen-Cilag); Genérico: Haloperidol (EMS, Sigma Pharma, Teuto); Similar: Decan haloper (União Química); Halo decanoato (Cristália); Uni haloper (União Química) Como agente antipsicótico INDICAÇÕES farmacoresumos Delírios e alucinações na esquizofrenia aguda e crônica. Na confusão mental aguda; farmacoresumosINDICAÇÕES Como agente antiagitação psicomotora Mania, demência. Agitação e agressividade no idoso. Distúrbios graves do comportamento e nas psicoses infantis acompanhadas de excitação psicomotora. Movimentos coreiformes. Tiques. Estados impulsivos e agressivos. Síndrome de Tourette; Como antiemético Náuseas e vômitos incoercíveis de várias origens, quando outras terapêuticas mais específicas não foram suficientemente eficazes. Mecanismo de ação CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS farmacoresumos Haloperidol é um antagonista potente do receptor central de dopamina tipo 2 (D2); farmacoresumosCARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Efeitos farmacodinâmicos Suprime delírios e alucinações como consequência direta do bloqueio da sinalização dopaminérgica na via mesolímbica; Causa sedação psicomotora efetiva, o que explica seus efeitos favoráveis na mania, agitação psicomotora e outras síndromes de agitação; A atividade em nível dos gânglios da base é provavelmente responsável pelos efeitos extrapiramidais (distonia, acatisia e parkinsonismo). Absorção FARMACOCINÉTICA farmacoresumos Após administração oral, a biodisponibilidade do medicamento é de 60 % a 70 %. Os níveis do pico plasmático do haloperidol ocorrem entre 2 a 6 horas após a dose oral; farmacoresumos Taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 88 a 92%; É rapidamente distribuído a vários tecidos e órgãos; FARMACOCINÉTICA O haloperidol atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. Também atravessa a placenta e é excretado no leite materno. Distribuição Metabolismo FARMACOCINÉTICA farmacoresumos É extensamente metabolizado no fígado; farmacoresumos As principais vias metabólicas em humanos incluem glicuronidação, redução de cetonas, N-dealquilação oxidativa e formação de metabólitos piridínicos; As enzimas do citocromo P450, CYP3A4 e CYP2D6 estão envolvidas no metabolismo do haloperidol; FARMACOCINÉTICA A meia-vida de eliminação terminal é, em média, de 24 horas; Excreção Após administração intravenosade haloperidol, 21% da dose foi eliminada nas fezes e 33% na urina. Doença de Parkinson; CONTRAINDICAÇÕES farmacoresumos farmacoresumosCONTRAINDICAÇÕES Depressão grave do SNC; Supressão de medula óssea; Hipersensibilidade ao haloperidol ou aos outros excipientes da fórmula; Doença cardíaca ou hepática grave; Glaucoma de ângulo fechado. Estados comatosos; Parkinsonismo; EFEITOS ADVERSOS farmacoresumos farmacoresumos Síndrome extrapiramidal; EFEITOS ADVERSOS Sedação; Acatisia; Rigidez muscular; Hipo ou hipertensão; Tremores finos. farmacoresumos farmacoresumos Dentre os medicamentos listados abaixo quais são considerados antipsicóticos atípicos e típicos respectivamente: PERGUNTA DO DIAPERGUNTA DO DIA A) Olanzapina e quetiapina B) Sulpirida e tioridazina C) Flupentixol e haloperidol D) Haloperidol e risperidona E) Quetiapina e haloperidol farmacoresumos farmacoresumos Resposta correta: E. PERGUNTA DO DIAPERGUNTA DO DIA farmacoresumos farmacoresumos Assinale a alternativa que apresenta somente os fármacos utilizados no tratamento da psicose e/ ou esquizofrenia. PERGUNTA DO DIAPERGUNTA DO DIA A) Haloperidol, fluoxetina, clozapina e lítio. B) Clorpromazina, clozapina, anlodipina e risperidona. C) Clorpromazina, Anlodipina, risperidona e lítio. D) Haloperidol, anlodipina, clozapina e lítio. E) Haloperidol, clorpromazina, levomepromazina, clozapina e risperidona. farmacoresumos farmacoresumos Resposta correta: E. PERGUNTA DO DIAPERGUNTA DO DIA farmacoresumos Características gerais Ibuprofeno: farmacoresumos Ibuprofeno: O ibuprofeno é um AINE derivado do ácido fenilpropiónico; farmacoresumos Características farmacoresumos Tem propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas; Consultar a bula do medicamento para mais informações Inibidor não seletivo de COX-1 (efeitos de proteção) e COX-2 (principal fonte de prostaglandinas na inflamação). farmacoresumos Indicações farmacoresumos Processos reumáticos (artrite reumatoide, osteoartrite, reumatismo articular); Alívio da dor após procedimentos cirúrgicos em Odontologia, Ginecologia, Ortopedia, Traumatologia e Otorrinolaringologia. Febre; Dismenorréia; Dor leve à moderada: cefaléia, lombalgia, resfriados comuns; Consultar a bula do medicamento para mais informações farmacoresumos Farmacodinâmica farmacoresumos Diminue a temperatura corporal em pacientes febris, impedindo a síntese e a liberação da PGE2. Ação antipirética: Diminui a síntese de PGE2 por meio da inibição da COX-2, a inibição dessa enzima diminue a inflamação e a dor; Consultar a bula do medicamento para mais informações Ação analgésica: Ação anti-inflamatória: A inibição da cicloxigenase diminui a formação de PGs e, assim, modula os aspectos da inflamação nos quais as PGs atuam como mediadoras. farmacoresumos Farmacocinética farmacoresumos É absorvido no trato gastrintestinal; Se liga à proteínas plasmáticas; Sofre biotransformação hepática; Sua excreção é renal. Consultar a bula do medicamento para mais informações Tem meia-vida de cerca de 2 horas; farmacoresumos Contraindicações farmacoresumos Insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave; Não deve ser usada nos últimos 3 meses de gravidez. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outros AINEs; História atual ou prévia de úlcera ou sangramento gastrointestinal; Consultar a bula do medicamento para mais informações farmacoresumos Reações Adversas farmacoresumos Distúrbios vasculares: Hipotensão e hipertensão; Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal: Broncoespasmo e dispneia; Distúrbios gastrintestinais: Consultar a bula do medicamento para mais informações Cólicas ou dores abdominais, dispepsia, dor epigástrica, úlcera gástrica ou duodenal com sangramento e/ou perfuração, gastrite, hemorragia gastrintestinal, úlcera gengival, pancreatite, inflamação do intestino delgado ou grosso, vômito e úlcera no intestino delgado e grosso, e perfuração do intestino delgado e grosso. farmacoresumos Reações Adversas farmacoresumos Distúrbio hepatobiliar: Insuficiência hepática, necrose hepática, hepatite, síndrome hepatorrenal, icterícia; Distúrbios renais e urinários: Insuficiência renal aguda em pacientes com significativa disfunção renal preexistente, glomerulite, hematúria, poliúria, necrose tubular e nefrite túbulo-intersticial e síndrome nefrótica; Distúrbios cardíacos: Consultar a bula do medicamento para mais informações Insuficiência cardíaca congestiva em pacientes com função cardíaca limítrofe e palpitações. farmacoresumos farmacoresumos MetilfenidatoMetilfenidato Tem propriedades estimulantes do SNC similares às da anfetamina; farmacoresumos Características farmacoresumos E também pode levar ao abuso, embora seu potencial de viciar seja controverso; Nomes comerciais: Características Referência. Concerta® (Janssen); Ritalina® (Novartis); Ritalina LA® (Novartis) Usado há décadas no tratamento do TDAH em crianças de 6 a 16 anos; farmacoresumos Usos farmacoresumos Também é eficaz no tratamento da narcolepsia (caracterizada pelo sono súbito e inexplicável durante o dia). Usos Crianças com TDAH podem produzir fracos sinais de dopamina; farmacoresumos farmacoresumos O Metilfenidato age inibindo a recaptação de noradrenalina e dopamina nos neurônios pré-sinápticos. Mecanismo de AçãoMecanismo de Ação Sugerindo que atividades geralmente interessantes oferecem pouca gratificação a essas crianças; Facilmente absorvido por via oral; farmacoresumos farmacoresumos Tem inicio de ação rápida (dentro de 1 h) e duração do efeito em torno de 3-5 h; Farmacocinética Está disponível em formulação oral de liberação prolongada e como adesivo transdermal para aplicação única diária; Farmacocinética Ingerir a última dose do dia até as 18 h para evitar insônia. Ansiedade; farmacoresumos farmacoresumos ContraindicaçõesContraindicações Síndrome de Tourette; Uso de IMAO nos últimos 14 dias; Hipertireiodismo; Arritmias cardíacas; Psicoses. Anorexia; farmacoresumos farmacoresumos Efeitos adversos Diarreia; Náuseas e vômitos; Insônia; Nervosismo; Dor abdominal; Efeitos adversos Alertar os pacientes para o risco de dependência e abuso. farmacoresumos farmacoresumos Comentários Recomendar ao paciente não consumir bebidas alcoólicas e a base de cafeína; Comentários O uso deste medicamento não deve ser interrompido abruptamente; Usar com cautela em pacientes com transtorno bipolar, doença cardiovascular, diabetes melito e convulsões; Durante o tratamento prolongado, realizar hemograma completo, função cardíaca (arritmias, hipertensão) e função hepática periodicamente. farmacoresumos farmacoresumos MorfinaMorfina Características gerais farmacoresumos farmacoresumos Características Grupo farmacológico: Analgésico opioide; atividade agonista sobre os receptores mü; Nomes comerciais: Referência: Dimorf (Cristália); Dimorf LC (Cristália); Similar: Dolo moff (União Química); Receituário: Notificação de Receita A. farmacoresumos farmacoresumos Usos Dor de intensidade severa, aguda ou crônica; Alívio da dor no IAM e da dispneia no edema agudo de pulmão; Medicação pré-anestésica; Tratamento da dor pós-operatória via IV, SC, raquidiana ou peridural. farmacoresumos farmacoresumos Características farmacológicas É um analgésico narcótico potente destinado especialmente para o controle da dor aguda que não responde aos analgésicos tradicionais; Exerce primariamente seus efeitos sobre o SNC e órgãos com musculatura lisa; A morfina exerce sua atividade agonista primariamente no receptor mu, amplamente distribuídos através do SNC, especialmente no sistema límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, corpo estriado, hipotálamo e mesencéfalo, assim como as lâminas I, II, IV e V do corno dorsal e na coluna vertebral. farmacoresumos farmacoresumos Característicasfarmacológicas Após a administração da morfina por via oral, cerca de cinquenta por cento da morfina, que atingirá o compartimento central intacto, chega dentro de 30 minutos; A principal via metabólica ocorre por meio da conjugação com o ácido glicurônico no fígado; Possui meia-vida de eliminação de 2 a 3 horas que pode ser aumentada em pacientes geriátricos devido à diminuição do clearance. Eliminação renal (85%) e biliar (7-10%); O tempo para o efeito de pico na dose oral é de 1 a 2 horas. farmacoresumos farmacoresumos Posologia Adultos: Dor aguda: 10-30 mg, VO, a cada 4 horas; 2,5-5 mg, IV, SC e IM a cada 4 horas; (Paciente em uso de opioides previamente podem necessitar de doses inicias mais altas); Dor crônica: Não há dose máxima ou ótima para pacientes usuários de morfina por dor crônica; A dose apropriada é aquela que proporciona alívio da dor sem causar os efeitos adversos indesejados. farmacoresumos farmacoresumos Contraindicações Pressão intracraniana elevada; Depressão respiratória grave (na ausência de equipamentos para ressuscitação e suporte ventilatório); Crise asmática; Arritmia cardíaca; Íleo paralítico diagnosticado ou suspeito; Gestação com uso prolongado ou em altas doses a termo. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos SNC: Euforia, desconforto, fraqueza, dor de cabeça, insônia, agitação, desorientação e distúrbios visuais; TGI: Cardiovascular: Genitourinário: Boca seca, anorexia, constipação e espasmo no trato biliar; Rubor na face, bradicardia, palpitação, desmaio e síncope; Retenção urinária, efeito antidiurético e redução da libido e/ou impotência; Alérgico: Prurido, urticária, outras erupções cutâneas, edema e raramente urticária hemorrágica. farmacoresumos farmacoresumos Superdose Sinais e sintomas: Depressão respiratória (com diminuição da frequência respiratória, e/ou volume corrente, respiração Cheyne-Stokes, cianose); Muita sonolência progredindo para entorpecimento ou coma, miose, flacidez muscular esquelética, pele fria ou úmida, pupilas contraídas; Alguns casos edema pulmonar, bradicardia, hipotensão, parada cardíaca e óbito. farmacoresumos farmacoresumos Superdose Tratamento: Naloxona é o antídoto específico contra a depressão respiratória que pode resultar da superdosagem ou sensibilidade não usual aos opioides, incluindo-se a morfina. Doses repetidas do antagonista devem ser administradas, se necessário, para a manutenção adequada da respiração. O esvaziamento gástrico pode ser útil na remoção do fármaco não absorvido. (Dose inicial usual para adulto: 0,4 mg) deve ser administrada preferencialmente por via intravenosa Utilizar medidas de suporte (incluindo oxigênio e vasopressores) no manejo de choque circulatório e do edema pulmonar que acompanham a superdose, como indicado. Parada cardíaca ou arritmias podem necessitar de massagem cardíaca ou desfibrilação; farmacoresumos farmacoresumos Ano: 2016 Banca: IADES Órgão: PC-DF Prova: IADES - 2016 - PC-DF - Perito Criminal - Farmácia-Bioquímica Os opioides são amplamente empregados como fármacos analgésicos, mas a respectiva utilização pode levar à tolerância e à dependência. A esse respeito, é correto afirmar que a: a) Naloxona é um antagonista de receptores opioides. Morfina é o único alcaloide extraído do ópio.b) c) d) Codeína tem ação analgésica superior à da morfina. Heroína não provoca analgesia. e) Metadona destaca-se por ter curta duração de ação. farmacoresumos farmacoresumos Ano: 2016 Banca: IADES Órgão: PC-DF Prova: IADES - 2016 - PC-DF - Perito Criminal - Farmácia-Bioquímica Resposta correta: a Naloxona é um antagonista de receptores opioides. farmacoresumos farmacoresumos NimesulidaNimesulida Características gerais farmacoresumos farmacoresumos Características É um fármaco anti-inflamatório não-esteróide (AINE); Tem efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico; Pertence à classe das sulfonanilidas; Cimelide, Nimesubal, Nisulid, Arflex ou Fasulide (nomes comerciais); Comprimidos, cápsulas, gotas, granulado, supositórios ou pomada (formas de apresentação). farmacoresumos farmacoresumos Comparação Atividade anti-inflamatória: Tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente superior à do acetaminofeno. Mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a indometacina; Atividade antipirética: farmacoresumos farmacoresumos Características farmacológicas Sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos; É um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina a cicloxigenase; Preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação. Tem ação mínima sobre COX-1; Promove inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina. farmacoresumos farmacoresumos Contraindicações Menores de 12 anos; Histórico de alergia à nimesulida ou aos seus componentes; Pacientes com distúrbios de coagulação grave; Pacientes com úlcera péptica ativa; Insuficiência hepática e/ou renal. farmacoresumos farmacoresumos Reações Adversas Muito comuns: Diarréia, náusea e vômito; Incomuns: Prurido,rash e sudorese aumentada, constipação, flatulência e gastrite, tonturas e vertigens, hipertensão, edema; Muito raras: Dor abdominal, dispepsia, úlceras pépticas e perfuração ou hemorragia gastrintestinal, cefaléia, falência renal; A literatura também cita: Hepatite aguda, falência hepática fulminante (algumas fatalidades foram relatadas), icterícia e colestase. farmacoresumos farmacoresumos Importante Nimesulida é tóxica para o fígado, podendo levar a necessidade de transplante e até mesmo causar morte; Por conta de sua hepatotoxicidade, foi retirada de circulação da Espanha, Finlândia, Irlanda, Bélgica, Dinamarca, Holanda e Suécia, Japão, Canadá e Estados Unidos; No Reino Unido e na Alemanha, ela nunca chegou a ser aprovada. farmacoresumos farmacoresumos Importante Apesar dos relatos, essas reações adversas graves são pouco comuns; O uso deste medicamento deve serlimitado ao período de tempo indicado pelo médico. Mas é sempre necessário ser cuidadoso quando o assunto é utilização de medicamentos; farmacoresumos farmacoresumos Ano: 2015 Banca: COMPERVE Órgão: UFRN Prova: COMPERVE - 2015 - UFRN - Farmacêutico Bioquímico - UFRN Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) representam uma classe de fármacos de uso amplamente difundido ao redor do mundo. Sua principal indicação é para o tratamento da dor nos processos inflamatórios agudos e crônicos causando analgesia e agindo como antipirético. Considere as afirmativas a seguir sobre a ação dos AINES: I. Os inibidores seletivos da COX-2, além de inibirem a cicloxigenase, também apresentam ação sobre a lipoxigenase aumentando sua eficácia terapêutica. II. O naproxeno, a nimesulida, o meloxicam são inibidores seletivos da COX-2, mas também apresentam ação sobre a COX-1. III. A inibição da COX-1 pelos AINES não seletivos apresenta como principal efeito adverso lesão à mucosa gástrica pela inibição da síntese de PGI2 e PGE2. IV. Os coxibes são anti-inflamatórios muito seguros pois não atuam na COX-1, não provocam lesão na mucosa gástrica nem apresentam risco cardiovascular e vêm substituindo os AINES tradicionais. farmacoresumos farmacoresumos Ano: 2015 Banca: COMPERVE Órgão: UFRN Prova: COMPERVE - 2015 - UFRN - Farmacêutico Bioquímico - UFRN Estão corretas as afirmativas: A) II e III. B) I e II. C) III e IV. D) I e IV. farmacoresumos farmacoresumos Ano: 2015 Banca: COMPERVE Órgão: UFRN Prova: COMPERVE - 2015 - UFRN - Farmacêutico Bioquímico - UFRN Estão corretas as afirmativas: A) II e III. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia básica dos Opióides Farmacologia básica dos Opióides farmacoresumos farmacoresumos Classe química dos Opióides Naturais: Morfina e codeína; Sintéticos: Hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, oximorfona; Semissintéticos: Fentanila,meperidina, metadona, tapentadol, tramadol. farmacoresumos farmacoresumos Receptores Opióides MOP (mu, µ): Os efeitos mais importantes dos opioides são mediados por três famílias de receptores: Principal receptor de opioides analgésicos; Analgesia supraespinal e espinal; sedação; inibição da respiração; constipação, euforia e aumento do apetite, modula liberação de neurotransmissores; KOP (kappa, κ): DOP (delta, δ): Analgesia supraespinal e espinal; Modulação da liberação de hormônios e neurotransmissores; Analgesia supraespinal e espinal; efeitos psicotomiméticos; redução do trânsito gastrintestinal. farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética Absorção: Bem absorvidos quando administrados por via subcutânea, intramuscular e oral; Distribuição: Todos os opióides se ligam às proteínas plasmáticas; Localizam-se em concentrações mais altas em tecidos com rica perfusão, como o cérebro, os pulmões, o fígado, os rins e o baço. No entanto, devido ao metabolismo de primeira passagem, alguns opióides dependem de uma dose maior para exercerem seus efeitos; farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética Metabolismo: Convertidos, em grande parte, em metabólitos polares; Excreção: Facilmente excretados pelos rins; Sofrem metabolismo hepático; O metabólito da morfina chega a ser 4 à 6 vezes mais potente que o fármaco original; Pequenas quantidades do fármaco inalterado também são encontradas na urina; Em pacientes com comprometimento renal, os efeitos dos metabólitos polares ativos devem ser considerados antes da administração de opioides potentes. farmacoresumos farmacoresumos Farmacodinâmica Produzem analgesia por meio de sua ligação a receptores específicos acoplados à proteína G; Esses receptores se localizam no cérebro e em regiões da medula espinal envolvidas na transmissão e na modulação da dor; Alguns efeitos são mediados por receptores opioides presentes nas terminações nervosas sensitivas periféricas. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos da morfina e seus substitutos SNC: Analgesia, euforia, sedação e depressão respiratória; Sistema cardiovascular: Depressão respiratória e supressão da tosse; Bradicardia e vasodilatação periférica; Sistema respiratório: TGI: Constipação intestinal, diminuição da secreção de HCI. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos da morfina e seus substitutos Renal: Depressão das funções renais e antidiurese; Útero: Estimulam a liberação de ADH, prolactina e somatotrofina. Inibem a liberação LH; Podem prolongar o trabalho de parto, inibindo a contratilidade uterina; Endócrino: Imune: Modulam a proliferação dos linfócitos, a produção de anticorpos e a quimiotaxia. PARACETAMOL farmacoresumos farmacoresumos PARACETAMOL CARACTERÍSTICAS farmacoresumos CARACTERÍSTICAS É um metabólito ativo da fenacetina, ela é responsável por seu efeito analgésico; farmacoresumos É um fraco inibidor da COX-1 e COX-2; Não possui efeito anti-inflamatório significativo; Nao é considerado um AINE. INDICAÇÕES farmacoresumos Útil no alívio da dor de intensidade leve a moderada: farmacoresumos Cefaléia; INDICAÇÕES É um potente antitérmico. É um substituto adequado para os efeitos analgésicos e antipiréticos dos AINEs em pacientes com problemas ou riscos gástricos, nos quais o prolongamento do tempo de sangramento não é desejável, e naqueles que não necessitam da ação anti-inflamatória dos AINEs. Dor pós-parto; Mialgia; farmacoresumos PARACETAMOL E AAS Apesar de ser considerado equivalente ao ácido acetilsalicílico como agente analgésico e antipirético, o paracetamol carece de propriedades anti-inflamatórias; farmacoresumos Paracetamol é preferível ao ácido acetilsalicílico em pacientes com hemofilia e história de úlcera péptica; O paracetamol não antagoniza os efeitos dos agentes uricusúricos, já o AAS, pode antagonizar; É o analgésico/antipirético de escolha para crianças com infecções virais ou varicela, pois o AAS oferece risco de síndrome de Reye. PARACETAMOL E AAS farmacoresumos POSOLOGIA Adultos: 500-1.000 mg, a cada 4-6 h (máximo de 4 g/ dia ou 90 mg/Kg/dia). Doses superiores a esta são de pouco benefício, considerando a curva de dose-resposta. farmacoresumosPOSOLOGIA farmacoresumos Em doses menores: farmacoresumos Discreta elevação reversível das enzimas hepáticas; EFEITOS COLATERAIS Pode ocorrer tontura, excitação e desorientação; EFEITOS COLATERAIS Em doses maiores: Necrose hepática. farmacoresumos farmacoresumos A ingestão de 15 g de paracetamol pode ser fatal, sendo a morte causada por hepatotoxicidade grave, algumas vezes associada a necrose tubular renal aguda. ATENÇÃOATENÇÃO Em geral, não se recomenda o uso de doses acima de 4 g/dia, e uma história de alcoolismo contraindica até mesmo essa dose. Ocorreram casos de lesão renal sem lesão hepática, mesmo após a administração de doses habituais de paracetamol. farmacoresumos farmacoresumos PREDNISOLONA Características gerais PREDNISOLONA farmacoresumos farmacoresumos Características É um corticoide sistêmico; É agente anti-inflamatório e imunossupressor; Nomes comerciais: Referência: Pred mild (Allergan); Pred fort (Allergan); Predsim (Mantecorp); Prednisolon (Sanofi-Aventis); Prelone (Aché); Genérico: Acetato de prednisolona; Fosfato dissódico de prednisolona (Ache, Biosintética). farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Distúrbios alérgicos: Rinite alérgica, asma brônquica, bronquite, dermatite atópica e de contato, alergias por medicamentos ou soro; Distúrbios reumáticos e osteomusculares: Artrite reumatoide, artrite gotosa aguda, artrite psoriática; Distúrbios neoplásicos: Medicação paliativa de leucemias e linfomas em adultos, leucemia aguda em crianças; Distúrbios neurológicos: Exacerbações agudas da esclerose múltipla. farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Distúrbios endócrinos: Insuficiência adrenocortical primária ou secundária, hiperplasia adrenal congênita, hipercalcemia associada ao câncer; Distúrbios hematológicos: Durante exacerbação ou como terapia de manutenção em casos selecionados de lúpus eritematoso sistêmico, cardite reumática aguda. Anemia hemolítica adquirida, púrpura trombocitopênica idiopática em adultos, trombocitopenia secundária em adultos; Distúrbios do colágeno: farmacoresumos farmacoresumos Características farmacológicas Os efeitos farmacológicos em razão de suas propriedades glicocorticoides incluem: Estímulo da síntese e armazenamento de gordura; Aumento da taxa de filtração glomerular; Aumento da taxa de filtração glomerular; Inibição da utilização da glicose; Atividade anti-insulínica; Diminui a produção de eosinófilos e macrófagos; Inibe processos inflamatórios (edema, deposição de fibrina, dilatação capilar, migração de leucócitos e fagocitose); Interfere nos estágios tardios de cicatrização (proliferação capilar, deposição de colágeno e a cicatrização). farmacoresumos farmacoresumos Contraindicações Pacientes com hipersensibilidade à prednisolona ou a outros corticosteroides ou a qualquer componente de sua fórmula; O fármaco é excretado no leite materno; portanto, a administração a lactantes não é recomendada; Pacientes com infecções não controladas e infecções fúngicas que afetam o organismo inteiro; É recomendada cautela em pacientes idosos, pois eles são mais suscetíveis às reações adversas. farmacoresumos farmacoresumos Reações Adversas Catarata, aumento da pressão intraocular, glaucoma, olhos saltados, aumento da ocorrência de infecção ocular por fungos e vírus; Aumento do apetite e indigestão. Úlcera gástrica ou duodenal com possível perfuração e sangramento; Pré-diabetes, DM em pessoas com tendência, doses elevadas podem causar aumento da trigliceridemia. Irregularidades menstruais, síndrome de Cushing, insuficiência adrenal ou hipofisária; farmacoresumos farmacoresumos Reações Adversas Retenção de sal e água, insuficiênciacardíaca congestiva em pacientes suscetíveis, aumento da pressão arterial; Perda de massa muscular, osteoporose, fratura de ossos longos e vértebras sem trauma ou com trauma mínimo. farmacoresumos farmacoresumos Importante Os corticosteroides podem agravar condições pré-existentes de instabilidade emocional ou tendências psicóticas; Podem mascarar alguns sinais de infecção, e novas infecções podem surgir durante sua administração; Pode alterar o crescimento e inibir a produção endógena de corticosteroides em RNs e crianças; O efeito dos corticosteroides é aumentado em pacientes com hipotireoidismo e cirrose hepática; A retirada brusca pode causar insuficiência da suprarrenal. farmacoresumos farmacoresumos Pergunta do Dia Assinale a alternativa correta em relação aos corticoides: A) Diminuem a síntese de prostaglandinas e de leucotrienos, reduzindo, portanto, o número de neutrófilos no sítio inflamado. B) A hidrocortisona é o corticoide de escolha para uso odontológico, por via sistêmica, por apresentar uma potência de ação 5 vezes maior que a betametasona. C) Os corticoides administrados por via sistêmica, mesmo indicados por tempo restrito, apresentam efeitos colaterais de grande significância clínica. D) Os corticóides são indicados principalmente para pacientes portadores de doenças fúngicas sistêmicas. E) Os corticoides são anti-inflamatórios não esteroides que agem inibindo a cicloxigenase. farmacoresumos farmacoresumos Ano: 2015 Banca: COMPERVE Órgão: UFRN Prova: COMPERVE - 2015 - UFRN - Farmacêutico Bioquímico - UFRN Resposta correta: A) Diminuem a síntese de prostaglandinas e de leucotrienos, reduzindo, portanto, o número de neutrófilos no sítio inflamado. farmacoresumos Roacutan (isotretinoína) farmacoresumos Formulações para a acneFormulações para a acne É um retinóide (grupo de substâncias naturais ou sintéticas da vitamina A. Essa vitamina tem ação antioxidante, ajudando no combate à acne e na regeneração da pele; farmacoresumos Isotretinoína farmacoresumos A isotretinoína é um retinóide sintético utilizado no tratamento de formas graves da acne resistentes à tratamentos convencionais. O mecanismo de ação da isotretinoína não é bem esclarecido; farmacoresumos Como age? farmacoresumos Mas ela parece atuar inibindo o crecimento e a função das glândulas sebáceas; A acne ocorre por meio da interação de diversos fatores: produção sebácea em excesso; fechamento dos folículos com sebo; colonização dos folículos por bactérias anormais e liberação de mediadores inflamatórios que causam dano tecidual. O tempo médio de início da ação farmacológica da isotretinoína é variável; farmacoresumos Quando os resultados começam a aparecer? farmacoresumos Mas o tempo estimado de melhora clínica gira em torno de 8 à 16 semanas; O tratamento dura em torno de 4 à 6 meses. A isotretinoína é sabidamente teratogênica. Mulheres em idade fértil devem fazer uso de método contraceptivo eficaz no mínimo um mês antes, durante todo o período de tratamento e por um ou dois ciclos menstruais após a suspensão do medicamento; farmacoresumos Contraindicações farmacoresumos Além disso, a paciente deve ter um teste de gravidez negativo duas semanas antes de iniciar o tratamento o que deve ocorrer apenas no segundo ou terceiro dias da menstruação seguinte. Retirado de farmacologia clínica de Katzung farmacoresumos Contraindicações farmacoresumos É contraindicada a pacientes no período de lactação; É contraindicada a pacientes alérgicos à soja, a isotretinoína e aos componentes contidos na cápsula; E é totalmente contraindicada em pacientes com insuficiência hepática. farmacoresumos Efeitos colaterais comuns farmacoresumos Distúrbios do sangue: leucopenia e diminuição de hemácias; Hipervitaminose por vitamina A, com secura e prurido na pele e nas mucosas; Anormalidades lipídicas nos triglicerídeos e LDL; Roacutan tem sido associado à inflamação intestinal regional e doença de Crohn. farmacoresumos farmacoresumos SALBUTAMOL SALBUTAMOL Grupo farmacológico: farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticasCaracterísticas Nomes comerciais: REFERÊNCIA: Aerojet (Farmalab); Aerolin (GlaxoSmithKline) GENÉRICO: Sulfato de salbutamol; Salbutamol (Cristália, Medley, Teuto) Broncodilatador; β2-agonista de curta ação; SIMILAR: Aerodini (Teuto); Asmaliv (Legrand); Pulmoflux (Neo Química) Tratamento da crise e/ou manutenção da asma; farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticosUsos terapêuticos Tratamento de exacerbações e/ou manutenção da DPOC; Prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício. farmacoresumos farmacoresumos Características farmacológicas Tem pouca ou quase nenhuma ação nos receptores β1-adrenérgicos do músculo cardíaco. Administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas; Em doses terapêuticas, atua nos receptores β2-adrenérgicos da musculatura brônquica; O tempo estimado de início de ação do Aerolin® spray é até 5 minutos (geralmente ocorre em 3 minutos ou menos). Características farmacológicas farmacoresumos farmacoresumos Propriedades farmacocinéticas É um β2-agonista seletivo de curta ação; É parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina; Propriedades farmacocinéticas Após administração por via inalatória, cerca de 10% a 20% da dose atinge as vias aéreas inferiores; A fração depositada nas vias aéreas é absorvida pelos tecidos pulmonares e pela circulação, não sendo metabolizada pelos pulmões. farmacoresumos farmacoresumos Comuns: Tremor; dor de cabeça; taquicardia; Reações adversas Hipocalemia (a terapia com agonistas β2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação periférica. Reações adversas Incomuns: palpitações; irritação na boca e na garganta; câimbra muscular; Raras: farmacoresumos farmacoresumos Adultos: 100 ou 200 mcg (1 ou 2 doses). Crianças: 100 mcg (1 dose), que podem ser aumentados para 200 mcg (2 doses) se necessário. Adultos: 200 mcg (2 doses) antes do exercício ou da exposição inevitável ao alérgeno. Crianças: 100 mcg (1 dose) antes do exercício ou da exposição inevitável ao alérgeno, que podem ser aumentados para 200 mcg (2 doses) se necessário. Posologia Alívio do broncoespasmo agudo ou de crises de asma: Posologia Prevenção do broncoespasmo provocado por exercícios físicos ou alergia: farmacoresumos farmacoresumos Contraindicações Pacientes com histórico de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula; Pacientes com arritmia cardíaca associada com taquicardia; Contraindicações As preparações para inalação com salbutamol não devem ser usadas no aborto iminente. farmacoresumos farmacoresumos O tratamento tópico com sistemas inaladores contendo salbutamol é mais eficiente, pois a dose administrada é menor, reduzindo tanto o custo final do medicamento, como a ocorrência de efeitos colaterais sistêmicos. Com relação ao tratamento farmacológico da asma, assinale a opção correta. a) b) O tratamento oral é mais confiável que o tópico, pois os dispositivos disponíveis no mercado não possibilitam a administração de doses corretas da formulação para as vias aéreas. c) O salbutamol, assim como outros medicamentos também do grupo dos corticoides, deve ser usado por um tempo reduzido, evitando ocorrência de efeitos colaterais sistêmicos, como o aumento da pressão arterial. O salbutamol pertence ao grupo dos fármacos anticolinérgicos, que atuam bloqueando receptores muscarínicos da musculatura lisa brônquica, levando à broncodilatação. d) farmacoresumos farmacoresumos O tratamento tópico com sistemas inaladores contendo salbutamol é mais eficiente, pois a dose administrada é menor, reduzindo tanto o custo final do medicamento, como a ocorrência de efeitos colaterais sistêmicos. Resposta correta a) farmacoresumos farmacoresumos ( ) A Beclometasonaé metilxantina broncodilatadora que inibe aspectos da fase tardia da asma alérgica. Avalie as afirmativas sobre medicamentos antiasmáticos a seguir, com V para verdadeiras e F para falsas, e assinale a alternativa com a sequência correta. ( ) O Salbutamol e o Ipatrópio são antagonistas β2 – adrenérgicos, diminuem a formação de componentes inflamatórios da asma crônica, relaxando a musculatura brônquica. ( ) A Aminofilina é uma xantina com ação broncodilatadora, utilizada tanto via oral como intravenosa e que possui ação estimulante sobre o Sistema Nervoso Central e sobre a respiração. ( ) O Fenoterol é um agonista β2 – adrenérgico de ação longa que, além de relaxar a musculatura brônquica, inibe a liberação de mediadores dos mastócitos e dos monócitos responsáveis pela inflamação. farmacoresumos farmacoresumos Avalie as afirmativas sobre medicamentos antiasmáticos a seguir, com V para verdadeiras e F para falsas, e assinale a alternativa com a sequência correta. a) F, V, V e V. b) F, F, V e V. c) V, F, V e F. F, V, V e F.d) farmacoresumos farmacoresumos Resposta correta a) F, F, V e V. farmacoresumos Sertralina farmacoresumos Sertralina Antidepressivo; inibidor seletivo da recaptação da serotonina. Características farmacoresumos Características farmacoresumos Referência: Zoloft (Pfizer); Tolrest (Biosintética); Grupo farmacológico Nomes comerciais Genérico: Cloridrato de sertralina (Biosintética, Sandoz, Sigma Pharma); Similar: Assert (Eurofarma); Dieloft (Medley); Serenata (Torrent); Seronip (UCI-Farma); Zoltralina (Sigma Pharma). Depressão; farmacoresumos farmacoresumos Transtorno do pânico, da ansiedade generalizada e da ansiedade social; Usos terapêuticos Usos terapêuticos Transtorno obsessivo-compulsivo; Transtorno disfórico pré-menstrual; Estresse pós-traumático; Episódio depressivo de transtorno bipolar. É um inibidor potente e seletivo da recaptação da serotonina (5-HT) neuronal; Propriedades Farmacodinâmicas farmacoresumos farmacoresumos Possui efeito muito fraco sobre a recaptação neuronal da dopamina e norepinefrina; Não aumenta a atividade catecolaminérgica; Propriedades Farmacodinâmicas = Potencialização dos efeitos da 5-HT Não demonstrou potencial de abuso. Se liga amplamente à proteínas plasmáticas; farmacoresumos farmacoresumos Níveis plasmáticos são dose proporcionais; Farmacocinética Meia-vida média de 22 a 36 horas; Sofre um extenso metabolismo hepático de primeira passagem; Farmacocinética Seu principal metabólito no plasma é N-desmetilsertralina. Uso concomitante com pimozida. farmacoresumos farmacoresumos Contraindicações Pacientes com hipersensibilidade conhecida à sertralina ou a outros componentes da fórmula. Uso de IMAO nas 2 últimas semanas (deve ser obedecido um intervalo de 14 dias ou mais entre os dois fármacos); Contraindicações Mais comuns farmacoresumos farmacoresumos Insônia, sonolência e tontura; Efeitos Adversos Distúrbios da ejaculação, diminuição da libido, palpitação; Agitação, ansiedade, rash, constipação intestinal, anorexia; Efeitos Adversos Fadiga, boca seca, diarreia, náusea; Dispepsia, ganho de peso, tremor, parestesia, visão borrada. farmacoresumos farmacoresumos Recomendar ao paciente não consumir álcool ou qualquer outro depressor do SNC; Comentários Evitar dirigir ou realizar outras atividades que requerem estado de alerta; Comentários Recomendar ao paciente o uso de protetor solar e a redução da exposição solar para prevenir possíveis reações de fotossensibilidade. Os efeitos antidepressivos do medicamento podem ser evidenciados em 1-4 semanas de uso do medicamento; farmacoresumos farmacoresumos A) o principal efeito dos antidepressivos tricíclicos é o bloqueio de receptores pós-sinápticos de monoaminas. Pergunta do dia No que se refere aos fármacos com ação antidepressiva, é correto afirmar que: Pergunta do dia B) os fármacos nortriptilina e clomipramina são representantes da classe dos inibidores da monoamina oxidase. C) a fluoxetina e a sertralina são exemplos de fármacos inibidores seletivos da recaptação de serotonina. D) os efeitos adversos mais comuns dos antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina incluem sedação e constipação. E) os inibidores da monoamina oxidase são superiores aos tricíclicos e aos inibidores seletivos da recaptação de serotonina em eficácia e em segurança. farmacoresumos farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: C. Pergunta do dia C) a fluoxetina e a sertralina são exemplos de fármacos inibidores seletivos da recaptação de serotonina. farmacoresumos ANTI-HIPERTENSIVOS: β-bloqueadores farmacoresumos REPRESENTANTES Propranolol, nadolol e timolol: (Atuam em receptores β1 e β2) Não são seletivos Acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol e nebivolol: (Atuam em receptores β1) São seletivos Labetalol e carvedilol: (Atuam em receptores α e β) farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOS Hipertensão; Angina; Arritmias cardíacas; Infarto Agudo do Miocárdio; Insuficiência cardíaca; Hipertireoidismo; Glaucoma. farmacoresumos AÇÕES Hipertensão: Glaucoma: Propranolol, metoprolol, timolol e outros � β-bloqueadores diminuem o débito cardíaco e a secreção de renina. Timolol e outros β-bloqueadores diminuem a secreção de humor aquoso. Profilaxia de arritmias após infarto do miocárdio: Propranolol e metoprolol diminuem o débito cardíaco e a secreção de renina. Angina pectoris: Propranolol, nadolol e outros β-bloqueadores reduzem a frequência e a força de contração cardíaca. Labetalol usado como alternativa à metildopa no tratamento da hipertensão induzida pela gestação. E por via IV é usado nas emergências hipertensivas. farmacoresumos EFEITOS ADVERSOS Bradicardia; Diminuição da libido e disfunção erétil; Fadiga, letargia e insônia; β-bloqueadores não seletivos podem desregular o metabolismo lipídico: Diminuição de HDL e aumento de triglicerídeos. Labetalol e carvedilol estão associados a hipotensão ortostática. farmacoresumos RETIRADA DO FÁRMACO A retirada abrupta pode causar: Angina; Infarto Agudo do Miocárdio; Devem ser reduzidos gradualmente ao longo de algumas semanas em pacientes com hipertensão e doença cardíaca isquêmica. Morte súbita de pacientes com doença cardíaca isquêmica. farmacoresumos Pergunta do dia Qual dos seguintes β-bloqueadores é menos provável de piorar a asma em um paciente hipertenso e asmático? a) Propranolol. b) Metoprolol. Labetalol.c) Carvedilol.d) farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: b β-bloqueadores não seletivos (que antagonizam os receptores β1 e β2), agravam a asma devido ao β2-antagonismo. A alternativa é utilizar um β-bloqueador cardiosseletivo (que antagonize apenas β1) e que não antagoniza os receptores β2 nos bronquíolos. Metoprolol é β-bloqueador cardiosseletivo. Propranolol, labetalol e carvedilol são β-bloqueadores não seletivos e podem piorar a asma. POR: Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. Farmaco ResumosFarmaco Resumos REFERÊNCIASREFERÊNCIAS Farmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. Medicamentos de A a Z : 2016/2018. Porto Alegre: Artmed, 2016. Fuchs F.D; Wannmacher L. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica racional. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. POR: Farmaco ResumosFarmaco Resumos CONTATO farmacoresumos@gmail.com CONTATO farmacoresumos@gmail.com @farmacoresumos @farmacoresumos