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Disciplina Farmacotécnica Universidade CEUMA Centro de Ciências Biológicas e da Saúde Curso: Farmácia Profª Drª Izabel Bogéa Serra EMULSÃO Emulsão São dispersões nas quais a fase dispersa é cons2tuída por pequenas go6culas de líquido distribuídas em um veículo no qual são imiscíveis. ÓLEO ÁGUALÍQUIDOS IMISCÍVEIS Emulsão ü Macroemulsões - tamanho das go2culas varia de 100 a 100.000 nm ü Microemulsões – tamanho das go2culas varia de 10 a 100 nm* *transparentes ÓLEO ÁGUA FASE DISPERSA Fase interna ou descon;nua FASE DISPERGENTE Fase externa ou con;nua Emulsão As emulsões são sistemas bifásicos De acordo a predominância da fase e 2po de emulsificante temos: üEmulsões óleo em água (O/A) Óleo é a fase interna üEmulsões água em óleo (A/O) Água é a fase interna Emulsão Emulsões - consistência As emulsões podem tem viscosidades variadas e sua consistência variar de liquida a semi-sólida. LÍQUIDASEMI-SÓLIDA Emulsões - consistência Emulsões líquidas: uso oral, tópico ou parenteral Emulsões - consistência Emulsões semissólidas: uso tópico Muitas preparações são emulsões denominadas farmaceu2camente como loções, cremes, unguentos, etc. Emulsões -aplicações Uso interno - geralmente O/A, para veicular: ü Fármacos hidro@licos e lipo@licos simultaneamente; ü Veicular fármacos lipo@licos; ü Mascarar odor e sabor desagradável; ü Aumentar a absorção ou permeação dos fármacos Emulsões -aplicações Uso externo – Emulsões tópicas - cremes ou loções Componentes básicos das emulsões: ü Fase oleosa ü Fase aquosa ü Fase termolábil Agente emulsificante (propriedades tensoa4vos) Fase oleosa Fase aquosa Agente emulsificante Formulações FASE OLEOSA Adjuvantes ü An5oxidantes ü Conservantes ü Emolientes FASE AQUOSA Adjuvantes ü Umectante ü Quelantes ü Conservantes ü Veículo AGENTE EMULSIFICANTE AGENTE EMULSIFICANTE Teoria da tensão interfacial REDUZIR A TENSÃO SUPERFICIAL TENSOATIVO Quando juntamos dois líquidos imiscíveis, existe uma forca que faz com que cada um deles resista à fragmentação em parQculas menores chamada tensão interfacial. Teoria da tensão interfacial TENSÃO SUPERFICIAL DA ÁGUA H2O H2O Teoria da tensão interfacial MOLHABILIDADE UMECTAÇÃO AGENTE EMULSIFICANTE REDUZIR A TENSÃO SUPERFICIAL TENSOATIVO São substâncias que reduzem a tensão interfacial entre os líquidos imiscíveis e permitem a sua MISTURA dando estabilidade à formulação Teorias da emulsificação A emulsão é um sistema termodinamicamente instável, portanto há necessidade de incorporar um AGENTE EMULSIFICANTE Teorias da emulsificação Os EMULSIFICANTES são tensoa2vos que diminuem a "tensão interfacial" entre a fase interna e a externa fazendo com que as fases se misturem e a dispersão permaneça estável. Fase oleosa A seleção das substâncias graxas está ligada diretamente às caracterísEcas finais desejadas para o produto em função de sua aplicação Via oral Óleo mineral; óleo de Xgado de bacalhau; óleo de mamona Via parenteral Óleo de semente de algodão; óleo de soja; óleo de amendoim; óleo de gergelim Via tópica Óleo mineral; vaselina sólida; óleo de amêndoas; ceras (cera de abelha, cera de carnaúba); ácidos graxos (ácido esteárico; ácido palmí^co, ácido mirís^co); álcoois graxos (álcool estearílico e ceQlico) Fase oleosa AnEoxidantes BHA e BHT (0,02-0,1%); tocoferol (0,001%); propil, dodecil e ocEl galato (0,001-0,1%) Conservantes Propilparabeno Fase aquosa A seleção das substâncias adjuvantes presentes na fase aquosa depende das caracterísEcas Usico-químicas e estabilidade do fármaco, se presente na fase aquosa (anEoxidantes, tampões, por exemplo) e da correção das caracterísEcas organolépEcas, se esta for a fase externa. Fase aquosa AnEoxidantes sulfitos (metabissulfito de sódio) – 0,05-0,15%; ácido ascórbico e seus sais – concentração usual é de 0,01 a 0,05%. Quelantes Sais do EDTA Fase aquosa Conservantes ác. sórbico, ác. benzóico e seus sais (0,1- 0,2%, pH < 5); parabenos (0,1-0,2%, pH 7- 9); clorocresol (0,1%); fenoxietanol (0,5 a 1,0%); quaternários de amônio (ceElpiridíneo) Umectantes Propilenoglicol, glicerina e sorbitol (5%) Emulsificantes Tensoa2vos substâncias que reduzem a tensão superficial. TENSOATIVO Fase oleosa Fase aquosa ü Possuem afinidade com as interfaces de líquidos imiscíveis ü Estrutura anfiUlica - na mesma molécula - estrutura polar (solúvel em água - hidrófila) e apolar (insolúvel em água - hidrófoba) üGarantem a estabilidade Usica das emulsões Emulsificantes Tensoa2vos substâncias que reduzem a tensão superficial. TENSOATIVO Fase oleosa Fase aquosa Estrutura anfiUlica - na mesma molécula - estrutura polar (solúvel em água - hidrófila) e apolar (insolúvel em água – hidrófoba). APOLAR POLAR Emulsificantes CaracterísEcas ideais dos emulsificantes: ü Balanço adequado entre estrutura hidrófila e hidrófoba - para que se mantenham na interface. ü Produzir emulsões estáveis (podem ser usados agentes emulsificantes secundários). ü Estáveis à degradação química e microbiológica. ü Inertes. üNão-tóxicos. ü Inodoro; insípido; incolor. ü Custo baixo. Emulsificantes TensoaOvos iônicos ü TENSOATIVOS ANIÔNICOS - radical hidrófilo é um ânion ü TENSOATIVOS CATIÔNICOS - radical hidrófilo é um cáEon ü TENSOATIVOS ANFÓTEROS - comporta-se como aniônico ou caEônico em função do pH do meio TensoaOvos não-iônicos Emulsificantes TensoaOvos iônicos TensoaOvos não-iônicos CERA POLAWAXANIÔNICOS CERA LANETTE Os emulsionantes aniônicos se dissociam em solução aquosa formando íons carregados nega2vamente. TensoaOvos iônicos ANIÔNICOS CERA LANETTE Os emulsionantes não-iônicos não possuem carga específica (carga ionizável), apresentando um balanço (equilíbrio) entre as porções hidrofóbicas e hidro\licas das moléculas. TensoaOvos não-iônicos Os emulsionantes não-iônicos consEtuem um grupo muito importante porque têm baixa toxicidade, menores problemas de compaEbilidade com outros materiais e são menos sensíveis à mudança de pH e adição de eletrólitos. ü Para emulsões de limpeza e demaquilantes uElize os emulsionantes aniônicos; ü Para peles infanEs e sensíveis escolha emulsionantes não-iônicos; ü Para formulação de alta permeação cutânea o ideal é usar emulsionantes aniônicos; ü NÃO use emulsões aniônicas para incorporar ácidos e cáEons polivalentes; ü USE emulsões aniônicas para incorporar ureia, hidroquinona e di- hidroxiacetona; DICAS ü USE emulsões não-iônicas para incorporação de aEvos ácidos; ü USE emulsões não-iônicas para formulações de filtro solar; ü Para a maioria dos aEvos cosméEcos a base de escolha é a emulsão não- iônica, mas quando associar aEvos de diferentes caracterísEcas iônicas prefira uma emulsão aniônica. ü Sempre pesquise por estudos de estabilidade quando precisar associar aEvos de diferentes caracterísEcas iônicas, e realize testes de estabilidade sempre que necessário. DICAS